Elucidating the molecular mechanism of drug transport through structural studies of peptide transport proteins.
通过肽转运蛋白的结构研究阐明药物转运的分子机制。
基本信息
- 批准号:G0900399/1
- 负责人:
- 金额:$ 108.77万
- 依托单位:
- 依托单位国家:英国
- 项目类别:Fellowship
- 财政年份:2009
- 资助国家:英国
- 起止时间:2009 至 无数据
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
The design of drugs for oral administration is common practice in the pharmaceutical industry due to ease of patient administration, storage, distribution and patient compliance. Many drugs however are poorly absorbed in the gastrointestinal (GI) tract, the main route by which orally administered drugs enter the blood stream. One successful approach to overcome this obstacle has been the design of prodrugs. Prodrugs are modified drug compounds that target nutrient transporters in the GI tract. Of these, oligopeptide transporters are the most promising targets as they are highly expressed in the GI tract and are already responsible for the uptake of antibiotics. This prodrug strategy has already been successful in improving the oral bioavailability of a number of medically important antivirals. The role of this research proposal is to gain an understanding of the underlying mechanism by which these peptide transporters function. Such information will enable a more rational extension of the initial prodrug approach with benefits for both patients and the pharmaceutical industry alike.
用于口服给药的药物的设计是制药工业中的常见实践,因为易于患者给药、储存、分配和患者依从性。然而,许多药物在胃肠道(GI)中吸收不良,胃肠道是口服药物进入血流的主要途径。克服这一障碍的一种成功方法是设计前药。前药是靶向胃肠道中的营养转运蛋白的修饰药物化合物。其中,寡肽转运蛋白是最有希望的靶点,因为它们在胃肠道中高度表达,并且已经负责抗生素的摄取。这种前药策略已经成功地提高了许多医学上重要的抗病毒药物的口服生物利用度。这项研究提案的作用是了解这些肽转运蛋白发挥作用的潜在机制。这些信息将使最初的前药方法更合理的扩展,对患者和制药工业都有好处。
项目成果
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