Kinase Targeted Antimalarial Agents

激酶靶向抗疟药

基本信息

  • 批准号:
    9918203
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 95.77万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2019
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2019-12-16 至 2021-11-30
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Project Summary The genome of Plasmodium falciparum, the species responsible for most mortality in malaria, is predicted to encode 86-99 protein kinases. Of these, 36 kinases are expressed in the asexual stage of the parasite’s life-cycle, which is responsible for the pathology associated with the disease. Using our proprietary KinaseSeeker technology, we have recently developed assays against 11 Plasmodium falciparum kinases, which are expressed in the asexual stage. Screening a small-molecule kinase inhibitor library has revealed several chemically tractable chemotypes that bind P. falciparum kinases with sub-micromolar affinity. In this application, using a target-based approach, we aim to utilize the chemotypes identified from our screening data, as starting points for development of potent and selective antimalarial agents. In addition, we will use the already commercialized P. falciparum kinase assays, to identify targets for potential kinase inhibitors that have been shown to be active in phenotypic screens against the parasite. The different series of compounds will then be further optimized for potency and selectivity to deliver leads for new antimalarials and improve human health.
项目概要 恶性疟原虫(疟疾死亡率最高的物种)的基因组是 预计编码 86-99 个蛋白激酶。其中,36 种激酶在无性细胞中表达 寄生虫生命周期的阶段,负责与寄生虫相关的病理学 疾病。利用我们专有的 KinaseSeeker 技术,我们最近开发了检测方法 对抗 11 种恶性疟原虫激酶,这些激酶在无性阶段表达。筛选 小分子激酶抑制剂库揭示了几种化学上易于处理的化学型 以亚微摩尔亲和力结合恶性疟原虫激酶。 在此应用中,使用基于目标的方法,我们的目标是利用已识别的化学型 根据我们的筛选数据,作为开发有效和选择性抗疟药物的起点 代理。此外,我们将使用已经商业化的恶性疟原虫激酶测定法来 确定潜在激酶抑制剂的靶标,这些抑制剂已被证明在表型中具有活性 筛选寄生虫。然后,不同系列的化合物将进一步优化 提供新抗疟药和改善人类健康的先导化合物的效力和选择性。

项目成果

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  • 资助金额:
    $ 95.77万
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  • 批准号:
    10681989
  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 95.77万
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  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 95.77万
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  • 财政年份:
    2023
  • 资助金额:
    $ 95.77万
  • 项目类别:
    Continuing Grant
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