Chemical Synthesis of Kendomycin and Garsubellin A

肯多霉素和加苏贝林 A 的化学合成

基本信息

  • 批准号:
    7184317
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 24.15万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    美国
  • 项目类别:
  • 财政年份:
    2005
  • 资助国家:
    美国
  • 起止时间:
    2005-02-05 至 2010-01-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

DESCRIPTION (provided by applicant): This grant application addresses the chemical synthesis problems of two architecturally complex natural products, kendomycin and garsubellin A. The broad objectives of the research program are to develop innovative strategies for the efficient synthesis of molecular agents possessing therapeutic potential for the treatment of diseases and to develop powerful chemical methods of broad utility in the production of the compounds required in biomedical investigations. The specific aims of the present proposal are: 1) the achievement of an efficient total synthesis of kendomycin, a potent endothelin receptor antagonist and calcitonin receptor agonist that exhibits pronounced antibacterial, antitumor, and anti-osteoporotic activities, using a novel macroglycosylation approach; 2) the development of innovative strategies based on a mechanistically degenerative tandem approach that are appropriate for the expeditious synthesis of the core skeleton of kendomycin; 3) the establishment of a chemical model to gain insights into the biosynthesis of kendomycin through a total synthesis using a biomimetic cascade approach based on novel internal redox and macro-Michael addition processes; and 4) the achievement of a concise total synthesis of garsubellin A, a potent neurotrophic agent that induces the biosynthesis of neurotransmitters, using a multicomponent tandem approach that allows for rapid assembly of the core structure of hyperforin natural products. The proposed synthetic investigations take advavantage of multicomponent cascade approaches which most efficiently address the problem of constructing complex molecular structures. Thus, the chemistry we seek to develop through this grant application can be extended in many ways to bring significant advances in the chemical synthesis of bioactive compounds.
描述(申请人提供):这项拨款申请解决了两种结构复杂的天然产品肯德霉素和加苏贝林A的化学合成问题。研究计划的广泛目标是开发创新策略,有效地合成具有治疗疾病潜力的分子制剂,并开发强大的化学方法,广泛用于生产生物医学研究所需的化合物。本建议的具体目标是:1)使用一种新的大糖基化方法,实现有效的全合成肯德霉素,它是一种有效的内皮素受体拮抗剂和降钙素受体激动剂,具有显著的抗菌、抗肿瘤和抗骨质疏松活性;2)基于机械退化的串联方法开发创新策略,适合快速合成肯德霉素的核心骨架;3)建立化学模型,通过使用基于新的内部氧化还原和大迈克尔加成过程的仿生级联方法进行全合成,深入了解肯德霉素的生物合成;以及4)利用多组分串联方法快速组装金丝桃素天然产物的核心结构,实现了简明的全合成Garsubellin A,这是一种诱导神经递质生物合成的有效神经营养剂。拟议的合成研究利用了多组分级联方法的优点,这种方法最有效地解决了构建复杂分子结构的问题。因此,我们寻求通过这项赠款申请开发的化学可以在许多方面得到扩展,从而在生物活性化合物的化学合成方面取得重大进展。

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)

数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ journalArticles.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ monograph.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ sciAawards.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ conferencePapers.updateTime }}

{{ item.title }}
  • 作者:
    {{ item.author }}

数据更新时间:{{ patent.updateTime }}

Erik J. Sorensen其他文献

Changes in color and sugar content of yellow-fleshed potatoes stored at three different temperatures
  • DOI:
    10.1007/bf02883523
  • 发表时间:
    2002-01-01
  • 期刊:
  • 影响因子:
    1.800
  • 作者:
    Charles G. Edwards;James W. Englar;Charles R. Brown;John C. Peterson;Erik J. Sorensen
  • 通讯作者:
    Erik J. Sorensen
Eine kurze Synthese von Fumagillol
烟曲醇的库兹合成
  • DOI:
  • 发表时间:
    1999
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    D. A. Vosburg;Sven Weiler;Erik J. Sorensen
  • 通讯作者:
    Erik J. Sorensen
emN/em‑Oxide-to-Carbon Transmutations of Azaarene emN/em‑Oxides
氮杂芳烃氮氧化物的 emN/em-氧化物到碳的嬗变
  • DOI:
    10.1021/acs.orglett.4c01263
  • 发表时间:
    2024-05-24
  • 期刊:
  • 影响因子:
    5.000
  • 作者:
    Nicholas A. Falcone;Sam He;John F. Hoskin;Sandeep Mangat;Erik J. Sorensen
  • 通讯作者:
    Erik J. Sorensen
Eine enantioselektive Synthese des potenten Immunsuppressivums FR901483
对映选择性强效免疫抑制合成物 FR901483
  • DOI:
  • 发表时间:
    2000
  • 期刊:
  • 影响因子:
    0
  • 作者:
    Goetz Scheffler;H. Seike;Erik J. Sorensen
  • 通讯作者:
    Erik J. Sorensen
A biochemical messenger made easily
一种容易制造的生化信使
  • DOI:
    10.1038/489214a
  • 发表时间:
    2012-09-12
  • 期刊:
  • 影响因子:
    48.500
  • 作者:
    Erik J. Sorensen
  • 通讯作者:
    Erik J. Sorensen

Erik J. Sorensen的其他文献

{{ item.title }}
{{ item.translation_title }}
  • DOI:
    {{ item.doi }}
  • 发表时间:
    {{ item.publish_year }}
  • 期刊:
  • 影响因子:
    {{ item.factor }}
  • 作者:
    {{ item.authors }}
  • 通讯作者:
    {{ item.author }}

{{ truncateString('Erik J. Sorensen', 18)}}的其他基金

Strategies and Methods for Complex Alkaloid Synthesis
复杂生物碱合成的策略和方法
  • 批准号:
    7479167
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Chemical Synthesis of Kendomycin and Garsubellin A
肯多霉素和加苏贝林 A 的化学合成
  • 批准号:
    7360288
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Strategies and Methods for Complex Alkaloid Synthesis
复杂生物碱合成的策略和方法
  • 批准号:
    7251464
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Chemical Synthesis of Kendomycin and Garsubellin A
肯多霉素和加苏贝林 A 的化学合成
  • 批准号:
    7623852
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Strategies and Methods for Complex Alkaloid Synthesis
复杂生物碱合成的策略和方法
  • 批准号:
    7089993
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Strategies and Methods for Complex Alkaloid Synthesis
复杂生物碱合成的策略和方法
  • 批准号:
    6958051
  • 财政年份:
    2005
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Synthesis of Bioactive Natural Products
生物活性天然产物的合成
  • 批准号:
    6889534
  • 财政年份:
    2003
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Synthesis of inhibitors of HIV-Rev function
HIV-Rev功能抑制剂的合成
  • 批准号:
    6821925
  • 财政年份:
    2003
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Synthesis of Bioactive Natural Products
生物活性天然产物的合成
  • 批准号:
    6743727
  • 财政年份:
    2003
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
Synthesis of Bioactive Natural Products
生物活性天然产物的合成
  • 批准号:
    8115895
  • 财政年份:
    2003
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:

相似海外基金

Rational design of rapidly translatable, highly antigenic and novel recombinant immunogens to address deficiencies of current snakebite treatments
合理设计可快速翻译、高抗原性和新型重组免疫原,以解决当前蛇咬伤治疗的缺陷
  • 批准号:
    MR/S03398X/2
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Fellowship
Re-thinking drug nanocrystals as highly loaded vectors to address key unmet therapeutic challenges
重新思考药物纳米晶体作为高负载载体以解决关键的未满足的治疗挑战
  • 批准号:
    EP/Y001486/1
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Research Grant
CAREER: FEAST (Food Ecosystems And circularity for Sustainable Transformation) framework to address Hidden Hunger
职业:FEAST(食品生态系统和可持续转型循环)框架解决隐性饥饿
  • 批准号:
    2338423
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Continuing Grant
Metrology to address ion suppression in multimodal mass spectrometry imaging with application in oncology
计量学解决多模态质谱成像中的离子抑制问题及其在肿瘤学中的应用
  • 批准号:
    MR/X03657X/1
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Fellowship
CRII: SHF: A Novel Address Translation Architecture for Virtualized Clouds
CRII:SHF:一种用于虚拟化云的新型地址转换架构
  • 批准号:
    2348066
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Standard Grant
The Abundance Project: Enhancing Cultural & Green Inclusion in Social Prescribing in Southwest London to Address Ethnic Inequalities in Mental Health
丰富项目:增强文化
  • 批准号:
    AH/Z505481/1
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Research Grant
ERAMET - Ecosystem for rapid adoption of modelling and simulation METhods to address regulatory needs in the development of orphan and paediatric medicines
ERAMET - 快速采用建模和模拟方法的生态系统,以满足孤儿药和儿科药物开发中的监管需求
  • 批准号:
    10107647
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    EU-Funded
BIORETS: Convergence Research Experiences for Teachers in Synthetic and Systems Biology to Address Challenges in Food, Health, Energy, and Environment
BIORETS:合成和系统生物学教师的融合研究经验,以应对食品、健康、能源和环境方面的挑战
  • 批准号:
    2341402
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Standard Grant
Ecosystem for rapid adoption of modelling and simulation METhods to address regulatory needs in the development of orphan and paediatric medicines
快速采用建模和模拟方法的生态系统,以满足孤儿药和儿科药物开发中的监管需求
  • 批准号:
    10106221
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    EU-Funded
Recite: Building Research by Communities to Address Inequities through Expression
背诵:社区开展研究,通过表达解决不平等问题
  • 批准号:
    AH/Z505341/1
  • 财政年份:
    2024
  • 资助金额:
    $ 24.15万
  • 项目类别:
    Research Grant
{{ showInfoDetail.title }}

作者:{{ showInfoDetail.author }}

知道了