Achieving challenging coupling with gold redox catalysis

项目摘要/摘要： -- 过渡金属催化的交叉耦合技术是世界上最重要的技术战略之一。 复杂分子的合成。这一方法已在医药行业得到广泛应用。 一种药物候选制剂的生物制剂研究方法和一种生物方法靶点的研究方法。 修改/功能化。尽管在过去的二十年里取得了巨大的成功，但仍是如此。 还有一些剩余的挑战需要进一步解决。--中国面临的三大问题 结合这一类型的转型，我们希望在本提案(A)中解决这些问题。 控制对交叉偶联反应的选择性，同时也涉及到炔类化合物，(B)增加了对反应的控制。 形成大型宏观循环的效率是通过催化(过程、技术和C)的耦合来实现的。 扩大合作伙伴的选择范围，如有机胺和氟化氢，以实现兼容。 功能集团支持两种类型的转型。这是该集团的总体方案。 建议的研究方向是第一个配体辅助的金属金的氧化还原催化，最近从金属发展而来。 Pi的实验室。与传统的化学偶联方法相比，金的化学方法提供了更多的帮助。 一些独特的黄金反应，包括快速和还原的黄金消除，以及选择性的黄金形成过程。 乙炔和配体辅助的重氮离子通过氮气挤出活化。 物业将提供新的投资机会，以解决一些长期存在的投资挑战。 金属催化剂催化了交叉耦合。他说，这项新提出的研究计划之所以具有创新性，是因为它的存在。 重点关注最近开发的Au(I)/Au(III)所提供的新的核反应能力的潜在影响。 氧化还原和催化朝着具有挑战性的C-C-C和C-C-X方向发展，它们耦合着两个转变。 正在进行的调查也具有重大意义，它将进一步推动医药行业的发展。 通过提供新的研究策略，可以更好地实现复杂生物分子的合成。

Project Summary/Abstract    Transition metal catalyzed cross coupling is one of the most important strategies in  complex molecule synthesis.  This approach has been widely applied in medicinal and  biological  research  for  drug  candidate  preparation  and  for  biological  target  modification/functionalization.  Despite the great successes during the last two decades,  there  are  remaining  challenges  that  need  to  be  addressed.    The  three  problems  in  coupling  type  transformations  that  we  would  like  to  address  in  this  proposal  are  A)  controlling  selectivity  on  cross  coupling  while  alkynes  are  involved,  B)  increasing  the  efficiency  of  forming  large  macrocycles  through  catalytic  coupling  process,  and  C)  extending  the  choice  of  coupling  partners,  such  as  amine  and  F-­,  as  compatible  functional  groups  for  coupling  type  transformations.    The  general  scheme  of  the  proposed research is the ligand-­assisted gold redox catalysis, recently developed from  PI’s  lab.    Compared  with  the  conventional  coupling  methods,  gold  chemistry  offers  some  unique  reactivity,  including  fast  reductive  elimination,  selective  formation  of  gold  acetylide  and  ligand-­assisted  diazonium  activation  through  nitrogen  extrusion.    These  properties provide new opportunities to address some of the long-­existing challenges in  metal  catalyzed  cross  coupling.    The  proposed  research  is  innovative  because  it  focuses  on  the  impact  of  new  reactivity  offered  by  this  recently  developed  Au(I)/Au(III)  redox  catalysis  toward  challenging  C-­C  and  C-­X  coupling  transformations.    These  investigations  are  also  significant  and  will  advance  pharmaceutical  and  medicinal  research by providing new strategies to achieve complex molecule synthesis.