NSERC Phase I I2I grant for using mixed crystals to increase polymorphic diversity

NSERC 第一阶段 I2I 资助使用混合晶体来增加多晶型多样性

基本信息

  • 批准号:
    561753-2021
  • 负责人:
  • 金额:
    $ 9.03万
  • 依托单位:
  • 依托单位国家:
    加拿大
  • 项目类别:
    Idea to Innovation
  • 财政年份:
    2021
  • 资助国家:
    加拿大
  • 起止时间:
    2021-01-01 至 2022-12-31
  • 项目状态:
    已结题

项目摘要

Chemical compounds can often exist in multiple crystalline forms, which are called polymorphs. Polymorphs have the same composition but different structures, and their properties can vary markedly. In many fields, conditions for crystallization are screened exhaustively to generate as many polymorphs as possible, from which the most advantageous form can be selected. In the pharmaceutical industry, for example, the most desirable polymorphs may be those with high or low solubility in water (to control bioavailability), the greatest thermodynamic stability (to prevent conversion into a more stable form), or a tendency to crystallize in particular shapes (to facilitate handling or formulation). When a previously unknown polymorph is discovered, it can be patented as a new form of matter. James Wuest and his research group have devised new ways to screen for polymorphs, using techniques called mixed-crystal seeding and suspended-melt crystallization. These techniques have been published (J. Am. Chem. Soc. 2020, 142, 11873) and are the subject of a patent application (PCT/CA2021/050034) that follows a provisional application filed in January 2020. Funding from an NSERC Phase I I2I grant is needed to develop the full potential of these methods, make them as easy to use as possible, demonstrate their value in commercially relevant cases, and transfer them to a broad range of industries.
化合物通常可以多种晶体形式存在,称为多晶型物。多晶型物具有相同的组成但不同的结构,并且它们的性质可以显着变化。在许多领域,结晶条件被详尽地筛选以产生尽可能多的多晶型物,从中可以选择最有利的形式。例如,在制药工业中,最理想的多晶型物可能是那些在水中具有高或低溶解度(以控制生物利用度)、最大的热力学稳定性(以防止转化为更稳定的形式)或倾向于以特定形状结晶(以有利于处理或配制)的多晶型物。当发现以前未知的多晶型物时,它可以作为一种新的物质形式获得专利。 James Wuest 和他的研究小组使用混合晶种和悬浮熔融结晶技术,设计了筛选多晶型物的新方法。这些技术已发表 (J. Am. Chem. Soc. 2020, 142, 11873),并且是继 2020 年 1 月提交的临时申请之后的专利申请 (PCT/CA2021/050034) 的主题。需要 NSERC 第一阶段 I2I 拨款的资助来开发这些方法的全部潜力,使它们尽可能易于使用,在商业相关案例中展示其价值,并转让他们向广泛的 行业范围。

项目成果

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