β-内酰胺在作为抗生素药物的使用过程中，细菌不断对其产生耐药性，本项目筛选设计和合成一系列光学纯的手性配体，用于催化重氮磺酰胺和磷酰胺分解并通过碳氢插入反应合成β-磺内酰胺和β-膦内酰胺衍生物，并用于筛选具有生物活性的丝氨酸活性酶抑制剂 ，将为开发出能够替代目前细菌已产生耐药性的β-内酰胺抗生素新药打下理论基础。