P-糖蛋白（P-gp）介导的肿瘤多药耐药（MDR）是化疗失败主要原因之一，从天然药物中筛选高效、低毒的单体化合物用于逆转MDR己成为研究热点。本课题组通过对橄榄科植物没药脂中的主要成分没药甾酮(guggulsterone)初步研究，证明其能浓度依赖性抑制P-gp表达和功能，增加细胞内罗丹明123和阿霉素累积，增强阿霉素细胞毒和凋亡诱导作用；对多药耐药相关蛋白MRP1表达无影响，从而部分逆转耐阿霉素人白血病K562/DOX和乳腺癌MCF-7/DOX细胞多药耐药。.根据guggulsterone逆转MDR前期研究,有必要从以下方面：上游调控基因MDR1mRNA 转录调控、P-gpATPase活性调节、及P-gp诱导肿瘤细胞抗凋亡等，对其逆转P-gp介导的MDR作用和机制进行深入研究。为guggulsterone抗肿瘤逆转P-gp介导的MDR提供理论基础，同时作为MDR逆转剂应用于临床提供依据。