肝癌介入栓塞后残存的缺氧肿瘤细胞是影响介入疗效的重要因素。本研究通过体外和体内实验观察了替拉扎明靶向肝癌介入栓塞后缺氧肿瘤细胞的治疗效果。结果发现：(1)替拉扎明对HepG2肝癌细胞的细胞毒性作用随药物浓度增加和氧浓度降低呈现增加趋势；(2)替拉扎明对HepG2肝癌细胞的DNA损伤作用随药物浓度增加和氧浓度降低呈现增加趋势，替拉扎明诱导的DNA损伤可用来评价药物的细胞毒性；(3)替拉扎明/Hepasphere栓塞微球制备过程简便，载药及传送性能良好；(4)替拉扎明/Hepasphere栓塞微球在兔VX2肝癌内缓释，肿瘤内药物浓度及作用时间明显优于瘤周肝实质及血浆；(5)介入栓塞可降低肿瘤内氧合状态和血液灌注，诱导缺血缺氧性肿瘤细胞死亡；替拉扎明可诱导兔VX2肝肿瘤内缺氧细胞DNA损伤，当联合应用于介入栓塞可增强治疗效果，替拉扎明/Hepasphere微球栓塞是优选的联合治疗方案；(6)介入栓塞与替拉扎明联合治疗以及单纯栓塞治疗可有效抑制肿瘤生长，替拉扎明药物对肝功能无明显损害作用。结果提示：替拉扎明可靶向治疗缺氧肝癌细胞，介入栓塞联合替拉扎明可提高肝癌介入治疗效果，替拉扎明微球栓塞是优选的联合治疗方案。