通过对比研究不同反应介质中酶促阿糖胞苷区域选择性酰化反应的特性，阐明不同离子液体对酶促阿糖胞苷酰化反应的活性、区域选择性、产率及酶稳定性的影响规律；结合不同条件下酶分子结构、离子液体的性质及底物、产物等在反应体系中分配规律的研究，揭示离子液体及相关因素对酶促阿糖胞苷区域选择性酰化反应影响的分子基础；通过酶筛选、酶反应条件优化，借助介质工程和底物工程等手段，建立具有自主知识产权的可用于高效、高区域选择性地合成阿糖胞苷脂肪酸酯的生物催化反应体系，合成2－3个高抗癌活性的化合物。离子液体中酶催化特性及酶构效关系的研究将为离子液体用于生物催化提供理论依据。所开辟的生物催化制备阿糖胞苷脂肪酸酯的新途径对众多类似药物的修饰、改造有很好的借鉴作用，且有助于解决核苷化学中区域选择性基团保护和去保护这一富有挑战性的问题。所合成的阿糖胞苷脂肪酸酯可望成为具有自主知识产权的高效抗癌新药。