新型CDC25抑制剂发现及其抗肿瘤活性的机制研究
批准号：
30801405
项目类别：
青年科学基金项目
资助金额：
20.0 万元
负责人：
周宇波
依托单位：
学科分类：
抗肿瘤药物药理
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
周越洋、高安慧、王丽娜、冯旭、杜俊卿、陈海军
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
酪氨酸磷酸酯酶CDC25在细胞周期以及DNA损伤应答方面起着关键作用，且其在多种肿瘤中异常高表达，使其成为极具吸引力的药物靶标。在对CDC25抑制剂的高通量筛选中，我们获得了一批结构简单且新颖的小分子活性化合物，其抑制CDC25的IC50值达到nM级。初步的分子和细胞实验结果显示，部分化合物的活性与目前报道的活性最好的CDC25抑制剂（BN82002、BN82685和PM20）活性相当，甚至更强。本项目拟通过进一步的结构改造和构效关系分析，确定活性更好的先导化合物，进而研究其与CDC25的分子作用模式及细胞水平的作用机理，深入评价其在肿瘤动物模型中的抗肿瘤活性，为开发低毒、高效、高选择性的CDC25抑制剂类抗肿瘤药物奠定基础。
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DOI：
10.1039/c0nj00835d
发表时间：
2011-01-01
期刊：
NEW JOURNAL OF CHEMISTRY
影响因子：
3.3
作者：
[He, Xiao-Peng, Li, Cui, Xie, Juan]
通讯作者：
Xie, Juan
DOI：
10.1016/j.bmcl.2010.12.126
发表时间：
2011-02
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry letters
影响因子：
2.7
作者：
[Jin-Wei Yang;Xiao‐Peng He;Cui Li;Li-xin Gao;Li Sheng;Juan Xie;Xiao-Xin Shi;Yun Tang;Jia Li-Jia-L]
通讯作者：
Jin-Wei Yang;Xiao‐Peng He;Cui Li;Li-xin Gao;Li Sheng;Juan Xie;Xiao-Xin Shi;Yun Tang;Jia Li-Jia-L
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
European Journal of Medicinal Chemistry
影响因子：
6.7
作者：
[Sun LP, Shen Q, Piao HH, Ma WP, Gao LX, Zhang W, N]
通讯作者：
Sun LP, Shen Q, Piao HH, Ma WP, Gao LX, Zhang W, N
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (IF 2.65)
影响因子：
作者：
[Yang JW, He XP, Li C, Gao LX, Sheng L, Xie J, Tang, ]
通讯作者：
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Bioorganic & Medicinal Chemistry
影响因子：
作者：
[He XP, Deng Q, Gao LX, Li C, Zhang W, Zhou YB, Tan, ]
通讯作者：
共 9 条
CHK1新型抑制剂抗急性白血病敏感标志物的发现与作用机制研究
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批准号：81673466
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项目类别：面上项目
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资助金额：54.0万元
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批准年份：2016
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负责人：周宇波
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依托单位：
基于靶向抑制未折叠蛋白反应(UPR)的抗肿瘤活性化合物发现与作用机制研究
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批准号：81473244
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项目类别：面上项目
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资助金额：65.0万元
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批准年份：2014
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负责人：周宇波
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依托单位：
XBP1 mRNA剪切抑制剂发现及其抗非酒精性脂肪性肝病的作用与机制研究
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批准号：81270942
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项目类别：面上项目
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资助金额：70.0万元
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批准年份：2012
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负责人：周宇波
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依托单位：
以CHOP为靶点的小分子激活剂发现及其抗肿瘤活性与机制研究
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批准号：81072667
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项目类别：面上项目
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资助金额：32.0万元
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批准年份：2010
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负责人：周宇波
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依托单位：
利用新型小分子抑制剂研究NFκB转录活性的选择性激活机制
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批准号：91029716
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项目类别：重大研究计划
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资助金额：50.0万元
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批准年份：2010
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负责人：周宇波
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依托单位：
国内基金
海外基金