以磺酰类药物为导向的基于二氧化硫插入的若干自由基反应

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号:
    21871053
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    66.0万
  • 负责人:
  • 依托单位:
  • 学科分类:
    B0108.新反应与新试剂
  • 结题年份:
    2022
  • 批准年份:
    2018
  • 项目状态:
    已结题
  • 起止时间:
    2019-01-01 至2022-12-31

项目摘要

The importance of sulfonyl compounds is known, which exhibit significant applications in a wide range of natural products and pharmaceuticals. Diverse sulfonyl compounds would be generated via sulfonyl drugs-oriented radical reactions through the insertion of sulfur dioxide. Various substrates would be functionalized with the sulfur dioxide surrogate of DABCO·(SO2)2 or inorganic sulfites through radical process, leading to several sulfonyl drugs and some sulfonyl-containing compounds. The sulfonyl compounds would be evaluated with different biological assays, with an expectation to find more active hits.
磺酰片段广泛存在于许多具有高生物活性的天然产物以及药物分子当中。我们拟基于磺酰类药物结构进行反应设计,以各种官能团化的化合物为起始原料,基于这些化合物的若干活性位点,利用自由基合成策略,通过底物多样性选择与控制,结合二氧化硫的插入反应,高效构建含磺酰基团药物以及活性小分子化合物,并将得到的化合物直接用于一些不同的生物活性测试,以此期望得到效果更好,副作用更小的活性化合物。

结项摘要

磺酰片段广泛存在于许多具有高生物活性的天然产物以及药物分子当中。我们基于磺酰类药物结构进行反应设计,以各种官能团化的化合物为起始原料,基于这些化合物的若干活性位点,利用自由基合成策略,通过底物多样性选择与控制,结合二氧化硫的插入反应,高效构建含磺酰基团药物以及活性小分子化合物,并将得到的化合物直接用于一些不同的生物活性测试,以此期望得到效果更好,副作用更小的活性化合物。

项目成果

期刊论文数量(32)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
A copper(II)-catalyzed reaction of 2,3-allenoic acids, sulfur dioxide, and aryldiazonium tetrafluoroborates: route to 4-sulfonylated furan-2(5H)-ones
铜(II)催化的2,3-联烯酸、二氧化硫和四氟硼酸芳基重氮盐的反应:制备4-磺酰化呋喃-2(5H)-酮的路线
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
    Org. Lett.
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Kaida Zhou;Jun Zhang;Guanyinsheng Qiu;Jie Wu
  • 通讯作者:
    Jie Wu
An unexpected reaction of aryldiazonium tetrafluoroborates, sodium metabisulfite, and thiourea under photoinduced conditions
芳基重氮四氟硼酸盐、焦亚硫酸钠和硫脲在光诱导条件下发生意想不到的反应
  • DOI:
    10.1039/c9qo00410f
  • 发表时间:
    2019-06-07
  • 期刊:
    ORGANIC CHEMISTRY FRONTIERS
  • 影响因子:
    5.4
  • 作者:
    Gong, Xinxing;Li, Xiaofang;Ye, Shengqing
  • 通讯作者:
    Ye, Shengqing
Photoredox-catalyzed sulfonylation of difluoroenoxysilanes with the insertion of sulfur dioxide
光氧化还原催化二氟烯氧基硅烷磺酰化并插入二氧化硫
  • DOI:
    10.1039/d0cc03591b
  • 发表时间:
    2020-08-25
  • 期刊:
    CHEMICAL COMMUNICATIONS
  • 影响因子:
    4.9
  • 作者:
    He, Fu-Sheng;Yao, Yanfang;Wu, Jie
  • 通讯作者:
    Wu, Jie
Recent advances in the sulfonylation reactions using potassium/sodium metabisulfite
焦亚硫酸钾/钠磺酰化反应的最新进展
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2020
  • 期刊:
    Chem. Commun.
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Shengqing Ye;Min Yang;Jie Wu
  • 通讯作者:
    Jie Wu
Assembly of 3-sulfonated 2H-pyrrol-2-ones through the insertion of sulfur dioxide with allenoic amides
通过二氧化硫与联烯酰胺的插入组装 3-磺化 2H-吡咯-2-酮
  • DOI:
    10.1016/j.cclet.2020.08.037
  • 发表时间:
    2020-08
  • 期刊:
    Chin. Chem. Lett.
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    Kaida Zhou;Jianqiang Chen;Jie Wu
  • 通讯作者:
    Jie Wu

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其他文献

4-取代的汉斯酯(Hantzsch Esters)作为烷基化试剂参与的有机反应
  • DOI:
    10.6023/a19050170
  • 发表时间:
    2019-09
  • 期刊:
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  • 影响因子:
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  • 作者:
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  • 通讯作者:
    吴劼
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高效三组份一-
  • DOI:
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    范仁华*;蒲东明;文凤歧;吴劼
  • 通讯作者:
    吴劼
变压器空载合闸漏感参数识别方法
  • DOI:
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  • 发表时间:
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  • 期刊:
    电网技术
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    --
  • 作者:
    马静;吴劼;马磊;王希;王增平;MA Jing1,WU Jie2,MA Lei3,WANG Xi1,WANG Zengping1(1;2.State Nuclear Electric Power Planning Design;3.Zhengzhou Power Supply Company,Zhengzhou 450000,
  • 通讯作者:
    3.Zhengzhou Power Supply Company,Zhengzhou 450000,
Tandem Knoevenagel-Michael Add
串联 Knoevenagel-Michael Add
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    --
  • 期刊:
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    范仁华*;汪蔚紫;蒲东明;吴劼
  • 通讯作者:
    吴劼

其他文献

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基于光/过渡金属协同催化的不对称烷氧酰基化
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课题项目:调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要:

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题,其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子,其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而,TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用,影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法,探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用,为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义,并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路:

科学问题:TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达?
前期研究:已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应,但其具体机制尚不明确。
研究创新点:本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线:包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术:TRIM2与病毒RNA的相互作用分析,IFN-β启动子活性检测。
实验模型:使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
      
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