II型糖尿病占糖尿病患者总数的90-95%。由于其长期性的较严重的并发症，如：神经、肾脏损害，失明，早期动脉硬化，和心脏病等，给患者带来极大的痛苦，给社会和家庭带来沉重的经济负担。而现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。近年的研究表明二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV, DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。. 本项目拟综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，研究抑制剂与DPP-IV之间的相互作用机理，开发DPP-IV的抑制剂，并针对其药理作用进行结构优化，以发现新型抗II型糖尿病药物先导化合物。