灯心草菲类成分抗焦虑作用的谱效及构效关系研究

中药灯心草为灯心草科植物灯心草（Juncus effusus L.）的干燥茎髓，具有清心除烦功效。. 为了明确灯心草清心除烦的药效物质基础，采用“敲入/敲除”技术，阐明了菲类有效部位是灯心草抗焦虑作用的物质基础，且菲类有效部位的主要有效成分为去氢厄弗酚和厄弗酚；通过人为制备去氢厄弗酚和厄弗酚不同配比组合物，经谱效关系研究，明确了去氢厄弗酚和厄弗酚联合使用时的抗焦虑作用表现为相加效应。. 为了研究菲类化合物抗焦虑作用的构效关系，从灯心草和野灯心草中分离得到19个菲类化合物，其中6个为新化合物；以去氢厄弗酚为母体，设计合成了9个去氢厄弗酚衍生物。采用高架十字迷宫评价分离和结构修饰得到的14个菲类化合物的抗焦虑活性，并进行构效关系分析。结果表明，菲类母核的平面性可以提高其抗焦虑活性，酚羟基是菲类化合物抗焦虑作用的重要药效团。. 基于谱效关系和构效关系的结合研究，建议用厄弗酚和去氢厄弗酚的总含量作为评价灯心草质量的指标。研究成果为灯心草质量评价提供理论与技术支撑，为合理利用灯心草提供科学依据。