GPCR家族C的HD区在其激活过程中的构象变化分子机制及其药学意义
结题报告
批准号：
30530820
项目类别：
重点项目
资助金额：
150.0 万元
负责人：
刘剑峰
依托单位：
华中科技大学
学科分类：
H3501.神经精神药物药理
结题年份：
2009
批准年份：
2005
项目状态：
已结题
项目参与者：
黄思罗、易平、刘剑淼、蒋明、曹建华、刘娜、李莹、何杰、梁晓华
关键词：
药物设计..GPCR家族C构象变化HD异源二聚体
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中文摘要
GPCR家族C受体介导中枢神经系统中重要的生理进程，在体内受到精密的调控，其活性的紊乱将会导致多种神经系统的疾病。研究表明，该受体的激活需要二聚体的形成以及一系列的从VFT到HD区的构象变化。对于激活过程中HD区的构象变化和分子机制的研究刚刚开始，但在同源二聚体中，对于各功能域的相互作用很难做更精细的了解。因此本课题计划利用在该家族成员中的异源二聚体GABABR和人工构建的异源二聚体中，采用FRE
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Coupling of agonist binding to effector domain activation in metabotropic glutamate-like receptors （该工作是由申请者在2004年回国和法国建立的第一个合作课题，研究思路是由申请者提出，但由于当时申请者实验室还在筹建，其中分生和IP3激活实验是在本实验室独立完成，放射性元素实验以及FlexStation测Ca2+实验是由申请者赴法国Dr Pin实验室和Dr Rondard共同完成的。）
DOI：--
发表时间：--
期刊：Journal of Biological Chemistry
影响因子：4.8
作者：Siluo Huang;Jianfeng Liu;Fanny Malhaire;Claire Vol;Alexia Pinault;Gilles Labesse;Jean-Philippe Pin;Philippe Rondard
通讯作者：Philippe Rondard
Evolution of the class C GPCR Venus flytrap modules involved positive selected functional divergence.
C 类 GPCR 捕蝇草模块的进化涉及正选择功能分歧
DOI：10.1186/1471-2148-9-67
发表时间：2009-03-27
期刊：BMC evolutionary biology
影响因子：3.4
作者：Cao J;Huang S;Qian J;Huang J;Jin L;Su Z;Yang J;Liu J
通讯作者：Liu J
Functioning of the dimeric GABA(B) receptor extracellular domain revealed by glycan wedge scanning.(该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，其中大部分实验由本实验室独立完成，由于本实验室缺乏检测受体相互作用所采用的TR-FRET实验相关设备以及检测碘125-放射性配体结合实验所需实验许可，部分实验由黄思罗赴法国蒙比利埃大学和Dr Rondard共同完成。）
DOI：--
发表时间：--
期刊：The EMBO Journal (IF2011: 10.12)
影响因子：--
作者：Siluo Huang;Eric Trinquet;Jean-Philippe Pin;Haijun Tu;Ying Li;Nadia Oueslati;Fanny Malhaire;Bertr;Blanchard;Gilles Labesse;Philippe Rondard;Carine Monnier;Jianfeng Liu
通讯作者：Jianfeng Liu
Activity-based probe for specific photoaffinity labeling gamma-aminobutyric acid B (GABA(B)) receptors on living cells: Design, synthesis, and biological evaluation. （该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，所有生物学实验由本实验室独立完成，中科院药物所南发俊教授实验室负责了小分子探针的合成，法国蒙比利艾大学Dr Rondard
DOI：--
发表时间：--
期刊：Journal of Medicinal Chemistry
影响因子：7.3
作者：Philippe Rondard;Fajun Nan;Jianfeng Liu;Yang Zhang;Ping Yi;Xin Li;Jianhua Cao;Ying Li
通讯作者：Ying Li
Identification of two herbal compounds with potential cholesterol-lowering activity （ (该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，所有实验由本实验室独立完成。上海华大天源公司提供了中草药分离组分。）
DOI：--
发表时间：--
期刊：Biochemical Pharmacology
影响因子：5.8
作者：Jianfeng Liu;Shineng Hua;Yinlong Guo;Xiaoyu Liu;Peicheng Zhang;Cong Chen;Huanming Yang;Lianghui Ma;Dequan Yu;Haiqing Zhang;Xuehai Tan;Liqun Jiang;Yiin Zhang
通讯作者：Yiin Zhang
代谢型谷氨酸受体异源二聚体的激活机制及药理学研究
  • 批准号：
    --
  • 项目类别：
    --
  • 资助金额：
    210万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
GABAB受体复合体变构调节的生理和病理研究
  • 批准号：
    32330049
  • 项目类别：
    重点项目
  • 资助金额：
    221万元
  • 批准年份：
    2023
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
C组GPCR孤儿受体配体鉴定及激活机制研究
  • 批准号：
    81872945
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    58.43万元
  • 批准年份：
    2018
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
代谢型γ-氨基丁酸受体调控衰老精细机制研究
  • 批准号：
    31130028
  • 项目类别：
    重点项目
  • 资助金额：
    280.0万元
  • 批准年份：
    2011
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
富含半胱氨酸区（CRD）在C族GPCRs激活过程中的作用机制研究
  • 批准号：
    30973514
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    36.0万元
  • 批准年份：
    2009
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
GPCR家族C成员中VFT区和HD区相互作用对二聚体激活的影响
  • 批准号：
    30470368
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    20.0万元
  • 批准年份：
    2004
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
FGF-2对乳腺癌细胞促分裂增殖和促细胞迁移的信号转导机制的研究
  • 批准号：
    30100092
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    20.0万元
  • 批准年份：
    2001
  • 负责人：
    刘剑峰
  • 依托单位：
    华中科技大学
国内基金
海外基金