GPCR家族C的HD区在其激活过程中的构象变化分子机制及其药学意义

批准号：

30530820

项目类别：

重点项目

资助金额：

150.0 万元

负责人：

刘剑峰

依托单位：

华中科技大学

学科分类：

神经精神药物药理

结题年份：

2009

批准年份：

2005

项目状态：

已结题

项目参与者：

黄思罗、易平、刘剑淼、蒋明、曹建华、刘娜、李莹、何杰、梁晓华

关键词：

药物设计..GPCR家族C 构象变化 HD 异源二聚体

项目摘要

结项摘要

项目成果

刘剑峰的其他基金

相似基金

相关文献

中文摘要

GPCR家族C受体介导中枢神经系统中重要的生理进程，在体内受到精密的调控，其活性的紊乱将会导致多种神经系统的疾病。研究表明，该受体的激活需要二聚体的形成以及一系列的从VFT到HD区的构象变化。对于激活过程中HD区的构象变化和分子机制的研究刚刚开始，但在同源二聚体中，对于各功能域的相互作用很难做更精细的了解。因此本课题计划利用在该家族成员中的异源二聚体GABABR和人工构建的异源二聚体中，采用FRE

英文摘要

期刊论文列表

专著列表

科研奖励列表

会议论文列表

专利列表

Coupling of agonist binding to effector domain activation in metabotropic glutamate-like receptors （该工作是由申请者在2004年回国和法国建立的第一个合作课题，研究思路是由申请者提出，但由于当时申请者实验室还在筹建，其中分生和IP3激活实验是在本实验室独立完成，放射性元素实验以及FlexStation测Ca2+实验是由申请者赴法国Dr Pin实验室和Dr Rondard共同完成的。）

DOI： --

发表时间： --

期刊：

Journal of Biological Chemistry

影响因子： 4.8

作者：

[Siluo Huang, Jianfeng Liu, Fanny Malhaire, Claire Vol, Alexia Pinault, Gilles Labesse, Jean-Philippe Pin, Philippe Rondard]

通讯作者：

Philippe Rondard

Evolution of the class C GPCR Venus flytrap modules involved positive selected functional divergence.

C 类 GPCR 捕蝇草模块的进化涉及正选择功能分歧

DOI： 10.1186/1471-2148-9-67

发表时间： 2009-03-27

期刊：

BMC evolutionary biology

影响因子： 3.4

作者：

[Cao J, Huang S, Qian J, Huang J, Jin L, Su Z, Yang J, Liu J]

通讯作者：

Liu J

Functioning of the dimeric GABA(B) receptor extracellular domain revealed by glycan wedge scanning.(该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，其中大部分实验由本实验室独立完成，由于本实验室缺乏检测受体相互作用所采用的TR-FRET实验相关设备以及检测碘125-放射性配体结合实验所需实验许可，部分实验由黄思罗赴法国蒙比利埃大学和Dr Rondard共同完成。）

DOI： --

发表时间： --

期刊：

The EMBO Journal (IF2011: 10.12)

影响因子： --

作者：

[Siluo Huang, Eric Trinquet, Jean-Philippe Pin, Haijun Tu, Ying Li, Nadia Oueslati, Fanny Malhaire, Bertr, Blanchard, Gilles Labesse, Philippe Rondard, Carine Monnier, Jianfeng Liu]

通讯作者：

Jianfeng Liu

Activity-based probe for specific photoaffinity labeling gamma-aminobutyric acid B (GABA(B)) receptors on living cells: Design, synthesis, and biological evaluation. （该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，所有生物学实验由本实验室独立完成，中科院药物所南发俊教授实验室负责了小分子探针的合成，法国蒙比利艾大学Dr Rondard

DOI： --

发表时间： --

期刊：

Journal of Medicinal Chemistry

影响因子： 7.3

作者：

[Philippe Rondard, Fajun Nan, Jianfeng Liu, Yang Zhang, Ping Yi, Xin Li, Jianhua Cao, Ying Li]

通讯作者：

Ying Li

Identification of two herbal compounds with potential cholesterol-lowering activity （ (该文章的设想和实验思路是由申请者独立设计，所有实验由本实验室独立完成。上海华大天源公司提供了中草药分离组分。）

DOI： --

发表时间： --

期刊：

Biochemical Pharmacology

影响因子： 5.8

作者：

[Jianfeng Liu, Shineng Hua, Yinlong Guo, Xiaoyu Liu, Peicheng Zhang, Cong Chen, Huanming Yang, Lianghui Ma, Dequan Yu, Haiqing Zhang, Xuehai Tan, Liqun Jiang, Yiin Zhang]

通讯作者：

Yiin Zhang