神经元烟碱型乙酰胆碱受体α3β2亚型分子探针的设计合成及该靶点功能研究
结题报告
批准号:
90713028
项目类别:
重大研究计划
资助金额:
50.0 万元
负责人:
戴秋云
学科分类:
C0503.细胞感应与环境生物物理
结题年份:
2010
批准年份:
2007
项目状态:
已结题
项目参与者:
岳俊杰、董铭心、仇玮祎、胡洁、周艳荣、黄园园、徐宁、冯桂学、彭旭清
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中文摘要
神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)是最重要的离子通道及膜蛋白之一,与学习、感觉、烟碱成瘾等多种信号传导密切相关,设计特异分子探针对阐明其亚型的生理、药理功能具有重要意义。本课题选择可能具有重要功能的α3β2亚型进行研究,根据我们已发现的新芋螺毒素、现有的结构近似但α3β2亚型选择性不同的α-芋螺毒素的NMR结构以及α3β2亚型受体结构模型,设计合成α3β2亚型的α-芋螺毒素类特异抑制剂。采用膜片钳及放射配体方法测定新芋螺毒素对α3β2亚型的抑制活性与选择性,用急性、慢性疼痛模型及神经损伤模型,确定α3β2亚型与镇痛的关系或与神经损伤恢复的关系,用荧光标记抑制剂作为探针,观察α3β2亚型在活体大鼠脑区及外周神经中的分布。通过上述研究,获得α3β2亚型的高特异分子探针,确定nAChRs的α3β2亚型是否可作为镇痛、神经损伤治疗的靶点,并为其他神经元nAChRs亚型的研究提供新标记物。
英文摘要
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DOI:--
发表时间:--
期刊:Journal of Applied Physics
影响因子:3.2
作者:于正;戴秋云;刘珠果;王于;赵重甲
通讯作者:赵重甲
DOI:--
发表时间:--
期刊:药学学报,2009, 4496), 561-565.
影响因子:--
作者:戴秋云;赵重甲
通讯作者:赵重甲
Ca2+-induced self-assembly in the Designed Peptides with Optimally Spaced gamma-Carboxyglutamic Acid Residues
具有最佳间隔的 γ-羧基谷氨酸残基的设计肽中 Ca2 诱导的自组装
DOI:--
发表时间:--
期刊:Nanoscale Res Lett
影响因子:--
作者:戴秋云;刘珠果;Mary Prorok;董铭心;Francis J. Castellino
通讯作者:Francis J. Castellino
DOI:--
发表时间:--
期刊:Physical Review B (Rapid communication)
影响因子:--
作者:戴秋云;付超;林原斌;吴巧玲;刘珠果
通讯作者:刘珠果
Non-strict Strand Orientation of the Ca2+-induced Dimerization of a Conantokin Peptide Variant with Sequence-shifted -carboxyglutamate Residues
Ca2 诱导的带序列移位的 α-羧基谷氨酸残基的柯南tokin 肽变体二聚化的非严格链方向
DOI:--
发表时间:--
期刊:Applied Mathematics Letters
影响因子:3.7
作者:Francis J. Castellino;Cai Xiao;Mingxin Dong;Mary Prorok;Qiuyun Dai;Zhuguo Liu
通讯作者:Zhuguo Liu
新型N-型钙通道抑制剂的发现、优化及作用机理研究
中国南海几种新型芋螺多肽的作用靶点及结构优化研究
HIV gp41的NHR区新靶点的确证及高效干预
conantokin类NMDA受体NR2B亚基抑制剂抗吗啡精神依赖的作用机理研究
一种双螺旋结构形成新机制的验证及其规律性研究
N-型钙通道抑制剂的设计、建库及筛选
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