光动力疗法是继手术、化疗、放疗后的第四种治疗恶性肿瘤的方法，是利用光敏剂在特定波长光源的激发下，在氧分子存在下产生细胞毒性物质的一种治疗方法，具有毒副作用小的优点。目前临床应用的光敏剂对肿瘤细胞的靶向性亟待提高，靶向性光敏剂是近年来热门研究方向之一。本课题组在酞菁光敏剂领域具有多年研究工作积累，主要特色之一是建立了大量合成高纯度单羧基取代酞菁的方法。这样，通过其羧基基团的取代，可把具有生物特性的"靶向装置"（如多肽）偶合到酞菁上，以增加对肿瘤细胞的靶向性。我们初步实验结果显示：酞菁光敏剂与五聚赖氨酸的偶合物具有较高抗癌活性。为进一步了解酞菁光敏剂的结构对其抗肿瘤作用特异性的影响，本项目拟合成一系列酞菁偶合物，通过检测不同肿瘤细胞对其摄取量及其在亚细胞的定位，并通过比较其光动力治疗效果及其体内代谢动力学的分布，为揭示光敏剂结构与光动力效应之间关系、进一步提高光敏剂的靶向性提供理论依据。