具有Aurora-A和ATP竞争性Eg5双重抑制作用的抗肿瘤化合物的设计、合成与生物活性研究
批准号：
30801437
项目类别：
青年科学基金项目
资助金额：
19.0 万元
负责人：
江程
依托单位：
学科分类：
药物设计与药物信息
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
傅榕赓、杨蕾、杨倩、汪小涧、徐丹、陶磊
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项目成果
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中文摘要
Aurora-A激酶和微管驱动蛋白Eg5在有丝分裂纺锤体的形成过程中起到关键作用，通过对两者进行抑制均可以阻断细胞的有丝分裂过程，从而起到抗肿瘤作用。最近的文献报道已有肿瘤细胞对ATP非竞争性的Eg5抑制剂产生耐药，而ATP竞争性的抑制剂则可以避免该耐药作用。本课题针对有丝分裂过程中上述两关键靶点，采用"骨架迁越"的方法，首次设计并合成Aurora-A激酶和ATP竞争性Eg5双重抑制剂，不仅可避免肿瘤细胞对ATP非竞争性Eg5抑制剂的耐药性，而且以多靶点抑制的方式对肿瘤细胞的增殖进行调控。在此基础上开展分子水平以及细胞水平的生物活性研究，并进行构效关系分析和进一步的深入研究，最终发现和寻找结构新颖的高效、低毒的抗肿瘤药物。本课题是在申请者对该方向多年研究基础上的而进行更加深入的创新研究，具有较好的实施基础和条件。
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DOI：
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发表时间：
--
期刊：
化学进展
影响因子：
--
作者：
[尤启冬, 沈征, 张晓进, 江程]
通讯作者：
江程
Biological Evaluation of 1,4-Dihydroquinolin-4-ones and 1,2,3,4-Tetrahydroquinazolin-4-ones as Potent Kinesin Spindle Protein (KSP) Inhibitors.
1,4-二氢喹啉-4-酮和 1,2,3,4-四氢喹唑啉-4-酮作为有效驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂的生物学评价。
1,4-二氢喹啉-4-酮和 1,2,3,4-四氢喹唑啉-4-酮作为有效驱动蛋白纺锤体蛋白 (KSP) 抑制剂的生物学评价。
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Bioorg. Med. Chem
影响因子：
--
作者：
[江程, 杨蕾, 吴梧桐, 郭青龙, 尤启冬]
通讯作者：
尤启冬
DOI：
10.1016/j.bmc.2010.09.020
发表时间：
2010-11
期刊：
Bioorganic & medicinal chemistry
影响因子：
3.5
作者：
[Rong-Geng Fu;Q. You;Lei Yang;Wu-tong Wu-Wu-tong-Wu-12237523;Cheng Jiang;Xiaoli Xu]
通讯作者：
Rong-Geng Fu;Q. You;Lei Yang;Wu-tong Wu-Wu-tong-Wu-12237523;Cheng Jiang;Xiaoli Xu
Discovery of tetrahydro-beta-carbolines as inhibitors of the mitotic kinesin KSP
发现四氢-β-咔啉作为有丝分裂驱动蛋白 KSP 的抑制剂
发现四氢-β-咔啉作为有丝分裂驱动蛋白 KSP 的抑制剂
DOI：
--
发表时间：
--
期刊：
Bioorganic & Medicinal Chemistry
影响因子：
3.5
作者：
[Wu, Wu-Tong, Jiang, Cheng, Yu, Li-Qin, You, Qi-Dong, Yang, Lei, Liu, Fei]
通讯作者：
Liu, Fei
Antiproliferative and Apoptotic Activities of a Novel Benzimidazole Compound with potent Kinesin Spindle Protein ATPase inhibitory activity.
具有有效驱动蛋白纺锤蛋白 ATP 酶抑制活性的新型苯并咪唑化合物的抗增殖和凋亡活性。
具有有效驱动蛋白纺锤蛋白 ATP 酶抑制活性的新型苯并咪唑化合物的抗增殖和凋亡活性。
DOI：
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发表时间：
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期刊：
J. Pharm. Pharmcol.
影响因子：
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作者：
[江程, 杨蕾, 吴梧桐, 郭青龙, 尤启冬]
通讯作者：
尤启冬
基于片段的P2Y14受体拮抗剂的设计、合成和抗炎活性研究
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批准号：82073685
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项目类别：面上项目
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资助金额：55.0万元
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批准年份：2020
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负责人：江程
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依托单位：
作用于polo box结构域的新型Polo样激酶1抑制剂的设计、合成及生物学表征
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批准号：81573278
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项目类别：面上项目
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资助金额：50.0万元
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批准年份：2015
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负责人：江程
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依托单位：
国内基金
海外基金