目的: 研究活血化瘀类中药对大鼠肝药物代谢酶基因表达、活性及抗氧化酶活性的影响。方法：雄性SD大鼠，分别灌胃给予:（1）桂郁金和莪术（广莪术）水煎液，均采用0.81g•kg-1, 2.43g•kg-1, 7.29g•kg-1 三个剂量组，每日一次，连续给药三周；（2）补阳还五汤水煎液6.42 g•kg-1, 12.83 g•kg-1, 25.66 g•kg-1, 血府逐瘀汤水煎液3.51 g•kg-1，7.02 g•kg-1, 14.04 g•kg-1, 一日一次，连续15日。(3) 雄性SD大鼠，分别腹腔注射盐酸川芎嗪注射液8 mg•kg-1、32mg•kg-1 和血塞通注射液（主要成分三七总皂苷）25 mg•kg-1、100 mg•kg-1，每日一次，连续十天。取部分肝组织，RT－real time PCR 检测药物代谢酶的基因表达；分离血清，测肝、肾功能，分离肝胞浆和微粒体，测胞浆中的抗氧化酶、微粒体内的药物代谢酶活性。结果：郁金（桂郁金）和莪术（广莪术）、血府逐瘀汤可降低血清中的BUN、Cr，川芎嗪和血塞通可升高血清的AST。除川芎嗪外，桂郁金、广莪术、补阳还五汤、血府逐瘀汤和血塞通均可不同程度的诱导体内的部分抗氧化酶（S0D、GSH-PX、CAT）。活血化瘀药主要影响（抑制或诱导）参与外源性物质（药物、毒物、致癌物等）代谢的1、2、3家族的细胞色素P450（CYP）成员（如CYP1A1、CYP2B1、CYP2E1、CYP3A1、CYP2C11）的活性或基因表达，而对参与内源性物质代谢的CYP成员（如CYP4A1、CYP7A1、CYP17A1）等没有影响。除川芎嗪外，桂郁金、广莪术、补阳还五汤、血府逐瘀汤和血塞通均可不同程度的诱导体内的II相解毒酶GST。桂郁金、广莪术和血塞通还可诱导II相酶解毒酶UGT的活性或基因表达。结论：除川芎嗪和血塞通外，其他活血化瘀类药物基本不影响肝肾功能，而且大多数均具有一定的抗氧化作用。活血化瘀类药物主要影响参与外源性物质代谢的药物代谢酶类，而对参与内源性物质代谢的酶类影响甚微，有些活血化瘀类药物还可诱导体内的II相解毒酶。其中广莪术对药物代谢酶的影响最广泛，川芎嗪对药物代谢酶的影响最少。