本项目以分子结构复杂、立体构型丰富及含有多种官能团的鬼臼毒素作为研究对象，开展串联生物转化修饰天然活性先导化合物分子结构的方法学研究。根据鬼臼毒素的结构特征和构效关系，设计鬼臼毒素分子结构修饰的有效位点、方向及目的产物分子结构。首次采用串联生物转化的方法对鬼臼毒素的分子结构进行修饰，定向生物合成目的产物，从而建立串联生物转化修饰鬼臼毒素分子结构的新方法。本项目将现代最新的生命科学技术融会贯通到传统的天然药物研究中，预期可为天然活性先导化合物分子结构修饰提供新方法，为寻找和发现结构新颖并有重要应用价值的先导化合物提供新途径，同时有助于进一步探索串联生物转化修饰天然活性先导化合物结构的分子机理。