JAK/STAT3信号转导通路与肿瘤的发生、发展极为密切相关，已成为近年来抗肿瘤治疗的热门靶点。我们利用JAK/STAT3信号通路的荧光素酶报告基因筛选平台，从中草药中获得了一系列能够抑制STAT3信号通路的不同结构的化合物，其中一个就是高活性的倍半萜类化合物NPLC006。它能够有效抑制STAT3的磷酸化，从而阻断信号的转导，抑制肿瘤细胞的生长。本项目拟进一步深入研究NPLC006的作用机理，利用质粒构建、细胞转染、免疫印迹、免疫共沉淀等技术评价其抑制不同信号转导通路的选择性，发现NPLC006抑制STAT3信号通路的蛋白靶点，并结合其对肿瘤细胞和正常细胞生长的不同抑制活性，利用裸鼠荷瘤实验评价其成为抗肿瘤药物的体内药效和安全性，以指导NPLC006的产品开发和中草药的临床应用。NPLC006结构新颖，对其作用靶点和机理的研究对指导开发新型的针对STAT3信号通路的抗肿瘤药物具有重要意义