具有抗炎和免疫调节作用的新异戊烯基黄酮的发现
批准号:
21062008
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
27.0 万元
负责人:
李蓉涛
依托单位:
学科分类:
B0703.天然产物化学生物学
结题年份:
2013
批准年份:
2010
项目状态:
已结题
项目参与者:
朱艳琴、慈鑫鑫、钟金栋、梅妹、周成、吴春艳
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中文摘要
近年来,在抗炎免疫药物的研究中,中药因其药效好、不良反应少及资源丰富等特点,越来越受到人们的重视,研究和开发新的具有抗炎免疫调节作用的天然药物已逐渐成为热点。.在本课题组已有化学成分和抗炎活性研究基础之上,以靶向活性筛选为指导,以寻找相同化合物类型为分离目标,采用多种色谱联用技术和波谱方法快速分离鉴定淫羊藿和七指蕨中结构新颖的异戊烯基黄酮类化合物,通过体外细胞因子试验测定其抗炎活性。同时对前期工作中发现的具有明显抗炎作用的化合物或其他高活性化合物通过对NF-κB和MAPK两条通路激活作用的影响,初步研究其抗炎作用的机理。此外,通过T淋巴细胞膜表面标志、DNA合成以及Thl/Th2主要细胞因子表达水平的测定等,从分子水平初步测定其免疫调节作用,为发现靶点明确、高效低毒的抗炎免疫调节的活性先导化合物,为进一步开发新的治疗与免疫力低下相关的抗炎药物奠定基础。
英文摘要
对朝鲜淫羊藿(Epimedium koreanum)和七指蕨(Helminthostachys zeylanica)的化学成分进行了系统的研究,获得了具有结构多样性和新颖性的化合物,尤其是异戊烯基黄酮类成分,丰富了其化学成分的内容。从购自吉林省通化市的朝鲜淫羊藿叶中共分离鉴定了37个黄酮及其苷类化合物,包括9个新的异戊烯基黄酮类化合物。从采自吉林省临江市花山镇的朝鲜淫羊藿的地上部分分离得到14个化合物,包括5个异戊烯基黄酮苷类化合物,其中1个为新化合物。从采自云南省西双版纳州的七指蕨全株中共分离鉴定了6个异戊烯基黄酮化合物,其中neougonin A为新化合物。朝鲜淫羊藿中异戊烯基黄酮苷类成分的异戊烯基通常结合在黄酮母核的8位上(偶与7位成氧环),糖则通常结合在黄酮母核的3位和(或)7位,并以葡萄糖、鼠李糖和木糖多见;而七指蕨中异戊烯基与黄酮的连接位置则更具多样性。. 对前期工作中发现的具有显著抗炎作用的化合物SY-1进行了抗炎作用机理研究。即在LPS 诱导的PAW264.7巨噬细胞中,研究了SY-1对炎症因子的调控作用。我们发现SY-1能够抑制RAW264.7巨噬细胞中NO和PGE2的合成,能够下调iNOS和COX-2蛋白的表达水平,并能够浓度依赖性地降低LPS诱导的IκBα磷酸化作用。此外,为了理解SY-1抑制LPS诱导的炎症细胞因子产生的机制,我们对黄酮水平的提高和MAPK途径之间的关系进行了研究。结果表明,经LPS处理的实验组,ERK, JNK, 以及p38的磷酸化水平显著提高。与LPS对照组相比,SY-1明显地降低了ERK, JNK, 以及p38的磷酸化水平。以上实验结果说明SY-1是巨噬细胞中LPS诱导的NO和PGE2合成的有效抑制剂,有可能通过阻止NF-κB和MAPK激活来发挥抗炎作用。. 我们还研究了异戊烯基黄酮分子结构与抗骨质疏松作用的关系,发现淫羊藿乙酸乙酯相中的有效段位及两个异戊烯基黄酮类化合物,可显著提高细胞分泌的碱性磷酸酶水平,并促进具有成骨分化潜能的细胞的增殖,分化和矿化的形成,进而发挥其抗骨质疏松的作用。. 已发表标注基金资助的学术论文16篇,其中SCI收录11篇,发表中文核心期刊5篇;已录用SCI收录论文3篇,已录用中文核心期刊1篇。授权发明专利6项,参编专著1部。已培养博士研究生2名,硕士研究生3名。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:--
发表时间:2013
期刊:云南中医中药杂志
影响因子:--
作者:万大武;李洪梅;李晓蕾;李蓉涛
通讯作者:李蓉涛
Compounds from Arnebia euchroma and Their Related Anti-HCV and Antibacterial Activities
紫草化合物及其相关的抗 HCV 和抗菌活性
DOI:10.1055/s-0031-1280266
发表时间:2012-01-01
期刊:PLANTA MEDICA
影响因子:2.7
作者:Li, Hong-Mei;Tang, Ying-Lei;Xia, Xue-Shan
通讯作者:Xia, Xue-Shan
DOI:--
发表时间:2013
期刊:天然产物研究与开发
影响因子:--
作者:廖云;李蓉涛
通讯作者:李蓉涛
Neopierisoids A and B, Two New Chlorinated 3,4-seco-Grayanane Diterpenoids with Antifeedant Activity from Flowers of Pieris japonica
Neopierisoid A 和 B,两种来自菜粉蝶花的具有拒食活性的新型氯化 3,4-seco-Grayanane 二萜
DOI:10.1021/jf401921x
发表时间:2013-07-31
期刊:JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY
影响因子:6.1
作者:Li, Yan-Ping;Li, Xiao-Nian;Li, Rong-Tao
通讯作者:Li, Rong-Tao
DOI:--
发表时间:2013
期刊:昆明理工大学学报(自然科学版)
影响因子:--
作者:王若菲;李洪梅;李蓉涛
通讯作者:李蓉涛
特异性抑制胶质瘤干细胞活性三萜的定向挖掘、结构修饰与作用机制研究
- 批准号:--
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:55万元
- 批准年份:2020
- 负责人:李蓉涛
- 依托单位:
甘遂半夏汤治疗肝癌和缓解肝癌腹水并发症的药效物质及作用机制研究
- 批准号:--
- 项目类别:--
- 资助金额:40万元
- 批准年份:2020
- 负责人:李蓉涛
- 依托单位:
火殃簕及其近缘植物抗HIV活性二萜的药物资源研究
- 批准号:21572082
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:65.0万元
- 批准年份:2015
- 负责人:李蓉涛
- 依托单位:
结构新颖的萘醌色素和单萜苯酚类化合物的发现及抗HCV活性评价
- 批准号:21262021
- 项目类别:地区科学基金项目
- 资助金额:52.0万元
- 批准年份:2012
- 负责人:李蓉涛
- 依托单位:
三种杜鹃花科植物毒性成分的分离鉴定和药用物质基础研究
- 批准号:20862011
- 项目类别:地区科学基金项目
- 资助金额:30.0万元
- 批准年份:2008
- 负责人:李蓉涛
- 依托单位:
国内基金
海外基金















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