中药延胡索多巴胺活性成分的筛选与镇痛作用研究

批准号:
81402806
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
23.0 万元
负责人:
张岩
依托单位:
学科分类:
H3402.天然药物化学
结题年份:
2017
批准年份:
2014
项目状态:
已结题
项目参与者:
马爱妞、周慧斌、王莉莉、杜娜娜、王超然
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中文摘要
疼痛严重影响着人们的身体健康,而大多数镇痛药具有耐药性且副作用大,目前尚缺乏有效的治疗手段,因此亟需开发有效且安全的新型镇痛剂。结合前期的工作基础,本项目拟以多巴胺受体D2为靶点,整合先进的分离纯化技术、细胞筛选模型与动物模型,从传统中药延胡索中寻找具有疗效好、毒副作用小的镇痛活性成分。本项目的研究将为解读镇痛中药的作用机理提供理论依据和物质基础,同时也为多巴胺受体D2可以作为潜在镇痛药物靶点提供有力验证。
英文摘要
Pain seriously affects our health, while the current pain management is limited. Most of the pain medications induce undesirable tolerance and other side effects in many patients. Therefore, it is urgent to search for efficacious pain relievers with less side effects. Based on our previous work, the present project will integrate the advanced analytical chemistry techniques, cell-based screening and in vivo study to discover the active components from Corydalis yanhusuo W. T. Wang, which are able to modulate dopamine D2 receptors. The analgesic properties of the active components will be examined. This study will help to understand the mechanism behind TCMs by providing theoretical evidence and molecular basis. In addition, the results of this study will support the idea that dopamine D2 receptor may be a potential target for novel analgesics.
疼痛严重影响着人们的身心健康,目前缓解疼痛的方式主要依赖于镇痛药物,然而大多数镇痛药物具有耐药性且副作用大,因此亟需发现更为安全有效的新型镇痛剂。我国中药作为天然产物的重要来源,很多在临床上展现出很好的镇痛疗效。结合前期的工作基础,本项目以多巴胺受体D1,D2为靶点,整合先进的分离纯化技术,从我国传统镇痛中药延胡索中分离出20余种生物碱,其中10种具有显著的D1和D2受体拮抗作用。进而,我们针对延胡索提取物以及活性较好的延胡索化合物Compound 4在小鼠疼痛模型上进行了镇痛作用的考察。研究结果表明,延胡索提取物及Compound 4在小鼠急性疼痛、炎症性疼痛中都具有良好的镇痛作用,其中延胡索提取物在神经源性疼痛模型、Compound 4在癌痛模型中各自展现了良好的镇痛作用。机理研究表明,延胡索提取物和Compound 4是通过阻断多巴胺受体D2发挥镇痛作用的。本项目从延胡索提取物中发现新的镇痛成分的同时,也为解读传统镇痛中药的作用机理提供理论依据和物质基础,也将为多巴胺受体D2作为潜在的镇痛药物靶点提供有利的验证。
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
DOI:10.1371/journal.pone.0181191
发表时间:2017
期刊:PloS one
影响因子:3.7
作者:Fan C;Wu LH;Zhang GF;Xu F;Zhang S;Zhang X;Sun L;Yu Y;Zhang Y;Ye RD
通讯作者:Ye RD
Hydroxycinnamic acid amides from Scopolia tangutica inhibit the activity of M1 muscarinic acetylcholine receptor in vitro.
唐古特萼羟基肉桂酰胺体外抑制 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体活性
DOI:10.1016/j.fitote.2015.11.007
发表时间:2016-01
期刊:Fitoterapia
影响因子:3.4
作者:Zhang Y;Long Z;Guo Z;Wang Z;Zhang X;Ye RD;Liang X;Civelli O
通讯作者:Civelli O
DOI:10.1155/2017/1231820
发表时间:2017
期刊:Evidence-based complementary and alternative medicine : eCAM
影响因子:--
作者:Fan C;Jin HZ;Wu L;Zhang Y;Ye RD;Zhang W;Zhang Y
通讯作者:Zhang Y
DOI:10.1371/journal.pone.0162875
发表时间:2016
期刊:PloS one
影响因子:3.7
作者:Wang L;Zhang Y;Wang Z;Gong N;Kweon TD;Vo B;Wang C;Zhang X;Chung JY;Alachkar A;Liang X;Luo DZ;Civelli O
通讯作者:Civelli O
Licocoumarone isolated from Glycyrrhiza uralensis selectively alters LPS-induced inflammatory responses in RAW 264.7 macrophages
从甘草中分离出的甘草香豆素选择性改变 RAW 264.7 巨噬细胞中 LPS 诱导的炎症反应
DOI:10.1016/j.ejphar.2017.02.049
发表时间:2017-04-15
期刊:EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY
影响因子:5
作者:Wu, Lehao;Fan, Yunpeng;Ye, Richard D.
通讯作者:Ye, Richard D.
•SO3-介导的SO2和NOx同步净化并产电的研究
- 批准号:--
- 项目类别:青年科学基金项目
- 资助金额:30万元
- 批准年份:2022
- 负责人:张岩
- 依托单位:
巨噬细胞促前列腺癌细胞代谢重编程为神经内分泌型的机制及其应用研究
- 批准号:81972670
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:55.0万元
- 批准年份:2019
- 负责人:张岩
- 依托单位:
孤儿受体蛙皮素受体亚型-3 与前列腺受体EP3 交叉对话的分子机制与生物学意义
- 批准号:19ZR1427800
- 项目类别:省市级项目
- 资助金额:0.0万元
- 批准年份:2019
- 负责人:张岩
- 依托单位:
联合cDC细胞疫苗和PD-1抗体对前列腺癌的治疗及机制研究
- 批准号:81773250
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:64.0万元
- 批准年份:2017
- 负责人:张岩
- 依托单位:
CD8+CD28- T 细胞在激素非依赖性前列腺癌形成中的调控作用
- 批准号:81372257
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:73.0万元
- 批准年份:2013
- 负责人:张岩
- 依托单位:
上皮间质转化—-CCL5促进乳腺肿瘤进展的可能的新机制
- 批准号:81201524
- 项目类别:青年科学基金项目
- 资助金额:23.0万元
- 批准年份:2012
- 负责人:张岩
- 依托单位:
国内基金
海外基金
