含有特殊寡糖模块的齐墩果酸皂苷衍生物的设计、合成与抗肿瘤活性研究
批准号:
30772641
项目类别:
面上项目
资助金额:
25.0 万元
负责人:
程卯生
依托单位:
学科分类:
天然药物化学
结题年份:
2010
批准年份:
2007
项目状态:
已结题
项目参与者:
王庆河、陈思维、刘洋、闫茂才、沙宇、何春娴、徐庆春、刘姣、王博
中文摘要
齐墩果酸皂苷具有抗肿瘤、抗炎等多种重要生物活性。近年研究发现,分子结构中包含某个寡糖片段的齐墩果酸皂苷往往都具有较强的抗肿瘤活性,因此,这个寡糖片段被认为是一个能显著增强齐墩果烷型皂苷抗肿瘤活性的重要结构。对此类齐墩果酸皂苷的研究目前只停留在天然产物上,对其构效关系研究也只有很少的报道。由于从天然产物中得到的该类皂苷数量和结构多样性有限,所以我们计划通过化学合成对此类齐墩果酸皂苷进行系统的结构改造,进而开展深入的抗肿瘤活性研究。其结构改造计划主要包括采用随机合成的组合化学策略对糖上羟基的修饰与苷元羧基的修饰等。本项目有助于加深对此类皂苷抗肿瘤机制的理解,开发活性更理想的先导化合物,并为其他皂苷类天然产物的结构改造提供新的思路。
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An Improved Synthesis of Methyl Protodioscin: Tautomerization and Direct Access to the 3-O-Substituted Kryptogenin
甲基原薯蓣皂苷的改进合成:互变异构和直接获得 3-O-取代的氪原
DOI:
10.1246/cl.2008.780
发表时间:
2008-06
期刊:
Chemistry Letters
影响因子:
1.6
作者:
[]
通讯作者:
DOI:
10.3390/molecules13071472
发表时间:
2008-07-22
期刊:
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子:
--
作者:
[Sha Y, Yan MC, Liu J, Liu Y, Cheng MS]
通讯作者:
Cheng MS
DOI:
10.3390/molecules15117871
发表时间:
2010-11-03
期刊:
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子:
--
作者:
[Liu Y, Lu WX, Yan MC, Yu Y, Ikejima T, Cheng MS]
通讯作者:
Cheng MS
DOI:
10.1016/j.carres.2007.12.014
发表时间:
2008-03-17
期刊:
CARBOHYDRATE RESEARCH
影响因子:
3.1
作者:
[Yan, Mao-Cai, Liu, Yang, Cheng, Mao-Sheng]
通讯作者:
Cheng, Mao-Sheng
Gs信号通路选择性β2受体激动剂的设计、合成及其抗心力衰竭活性研究
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批准号:81872752
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项目类别:面上项目
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资助金额:60.0万元
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批准年份:2018
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负责人:程卯生
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依托单位:
IMPDH为靶点的小分子抑制剂的设计、合成及活性研究
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批准号:21372157
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项目类别:面上项目
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资助金额:80.0万元
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批准年份:2013
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负责人:程卯生
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依托单位:
基于肿瘤新靶点PAK4激酶结构的药物分子设计与其作用机制研究
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批准号:81230077
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项目类别:重点项目
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资助金额:290.0万元
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批准年份:2012
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负责人:程卯生
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依托单位:
基于肿瘤相关糖抗原结构的新颖糖肽的设计、合成和抗肿瘤活性研究
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批准号:21142010
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项目类别:专项基金项目
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资助金额:10.0万元
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批准年份:2011
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负责人:程卯生
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依托单位:
柳穿鱼酸衍生物的设计、合成及其抗脑缺血活性研究
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批准号:30973613
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项目类别:面上项目
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资助金额:36.0万元
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批准年份:2009
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负责人:程卯生
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依托单位:
呋甾皂苷类化合物库的固相合成及其抗肿瘤活性筛选研究
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批准号:20472054
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项目类别:面上项目
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资助金额:23.0万元
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批准年份:2004
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负责人:程卯生
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依托单位:
国内基金
海外基金