本项目在肝损伤保护药理作用指导下，对岭南特色保肝中药“溪黄草”的3个基原植物溪黄草Rabdosia serra、线纹香茶菜Rabdosia lophanthoides、狭基线纹香茶菜Rabdosia lophanthoides var．gerardianus活性部位进行了系统的化学成分研究，共分离鉴定出26个二萜类化合物、32个三萜类化合物；对分离得到的二萜类化合物进行了肝癌细胞HepG2的细胞毒性实验，结果表明大部分“溪黄草”二萜类化合物具有明显的抑制肝癌细胞HepG2的增殖；对分离得到的三萜类化合物在GO致氧化损伤肝细胞模型上进行保肝活性测试，并进行QSAR分析，结果表明，Urosane-type三萜较Oleane-type三萜的保肝活性明显增强；在3、19、20、23和24等5个取代位置的引入疏水或亲水基团对于活性有明显的影响，构建的ComFA模型具有较好的活性预测能力；对溪黄草二萜类活性部位进行了系统的保肝活性药效验证；明确了其作用机制为调控TNF-α / NF-κB信号转导通路的相关炎症因子表达有关；对总二萜部位及典型活性二萜化合物进行了口服药代动力学研究,其主要成分药代动力学特征符合非房室模型。通过该项目的研究，阐明了溪黄草保肝作用的药效物质基础为其二萜及三萜次生代谢产物，其作用机制为调控TNF-α / NF-κB信号转导通路的相关炎症因子的表达。