藏药独一味镇痛作用、有效成分和镇痛作用机制的研究
结题报告
批准号:
81374000
项目类别:
面上项目
资助金额:
70.0 万元
负责人:
王永祥
依托单位:
学科分类:
H3208.中药神经精神药理
结题年份:
2017
批准年份:
2013
项目状态:
已结题
项目参与者:
马爱妞、李欣燕、郭凌晨、龚念、张敬杨、朱斌、卢珺、肖琦
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中文摘要
独一味系藏族习用药材,具有止血和镇痛等活性,在临床上用来治疗 多种疼痛,疗效确切,其药材、制剂和适应症已收录中国药典。独一味含有多种成分,山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯甲酯以及芦丁为独一味药材及其制剂的质量控制指标化合物。本项目旨在骨癌疼痛、神经源性疼痛、糖尿病疼痛和CFA关节炎疼痛等慢性疼痛动物模型上,系统地研究独一味水提物对慢性疼痛的特异性镇痛作用和 镇痛耐受性,以支持独一味临床长期治疗慢性疼痛疗效;阐明独一味的指标成分山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯为独一味镇痛的有效成分;并从分子、细胞水平(包括稳定表达人GLP-1受体的HEK293细胞)和在体水平上进一步证明独一味通过激动脊髓背角小胶质细胞上GLP-1受体及其后续β-endorphin释放而产生有效镇痛作用。本研究系首次系统地研究独一味镇痛作用、有效成分和作用机制,具有较高学术水平和实用意义。
英文摘要
Lamiophlomis rotata (Benth.) Kudo, a Tibetan herbal painkiller, has been clinically used for the management of various pain states in China. Lamiophlomis rotata, along with its formulations of pills, capsules, has been listed in China Pharmacopoeia. Within its broad constituents, China Pharmacopoeia has listed shanzhiside methyl ester, 8-O-acetylshanzhiside methyl ester and luteolin as quality control ingredients for Lamiophlomis rotata and its formulations. This study aims to 1) systemically study the analgesic property and tolerance of Lamiophlomis rotata aqueous extract on experimental pain models of bone cancer pain, neuropathic pain, diabetic pain and CFA-induced arthritis pain, supporting clinical application of Lamiophlomis rotata as a painkiller for patients with chronic pain states, 2) indentify whether shanzhiside methyl ester and 8-O-acetylshanzhiside methyl ester are principle effective ingredients, 3) explore whether Lamiophlomis rotata produces analgesia through direct activation of spinal glucagon-like peptide-1 receptors (GLP-1Rs), which in turn induces β-endorphin release. This study, for the first time, systemically investigates the analgesic property, effective ingredients and the underling mechanism of Lamiophlomis rotata, and may have high impacts on academia and practical implications.
独一味系藏族习用药材,具有止血和镇痛等活性,在临床上用来治疗 各种疼痛,疗效确切,其药材、制剂和适应症已收录中国药典。本项目在骨癌疼痛、神经源性疼痛、糖尿病疼痛和CFA关节炎疼痛等慢性疼痛动物模型上,系统地研究了独一味水提物对慢性疼痛的特异性镇痛作用和镇痛耐受性;阐明独一味的指标成分山栀苷甲酯和8-O-乙酰山栀苷甲酯为独一味镇痛的有效成分;并从分子、细胞水平(包括稳转人GLP-1受体的HEK293细胞)和整体水平上进一步证明独一味通过激动脊髓背角小胶质细胞上GLP-1受体及其后续β-endorphin释放而产生有效镇痛作用。
期刊论文列表
专著列表
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会议论文列表
专利列表
Geniposide and its iridoid analogs exhibit antinociception by acting at the spinal GLP-1 receptors
京尼平苷及其环烯醚萜类似物通过作用于脊髓 GLP-1 受体表现出镇痛作用
DOI:10.1016/j.neuropharm.2014.04.007
发表时间:2014-09-01
期刊:NEUROPHARMACOLOGY
影响因子:4.7
作者:Gong, Nian;Fan, Hui;Wang, Yong-Xiang
通讯作者:Wang, Yong-Xiang
Gelsemine, a principal alkaloid from Gelsemium sempervirens Ait., exhibits potent and specific antinociception in chronic pain by acting at spinal alpha 3 glycine receptors
钩吻碱是来自 Gelsemium sempervirens Ait. 的主要生物碱,通过作用于脊髓 α 3 甘氨酸受体,在慢性疼痛中表现出有效且特异性的镇痛作用
DOI:10.1016/j.pain.2013.07.027
发表时间:2013
期刊:Pain
影响因子:7.4
作者:Zhang Jing-Yang;Gong Nian;Huang Jin-Lu;Guo Ling-Chen;Wang Yong-Xiang
通讯作者:Wang Yong-Xiang
DOI:10.1111/bph.12895
发表时间:2015-01-01
期刊:BRITISH JOURNAL OF PHARMACOLOGY
影响因子:7.3
作者:Fan, Hui;Gong, Nian;Wang, Yong-Xiang
通讯作者:Wang, Yong-Xiang
Shanzhiside methylester, the principle effective iridoid glycoside from the analgesic herb Lamiophlomis rotata, reduces neuropathic pain by stimulating spinal microglial β-endorphin expression
山栀苷甲酯是来自镇痛草药 Lamiophlomis rotata 的主要有效环烯醚萜苷,通过刺激脊髓小胶质细胞 β-内啡肽表达来减轻神经性疼痛
DOI:10.1016/j.neuropharm.2015.09.010
发表时间:2016-02-01
期刊:NEUROPHARMACOLOGY
影响因子:4.7
作者:Fan, Hui;Li, Teng-Fei;Wang, Yong-Xiang
通讯作者:Wang, Yong-Xiang
Peptidic exenatide and herbal catalpol mediate neuroprotection via the hippocampal GLP-1 receptor/β-endorphin pathway
肽艾塞那肽和草药梓醇通过海马 GLP-1 受体/β-内啡肽途径介导神经保护
DOI:10.1016/j.phrs.2015.10.008
发表时间:2015-12-01
期刊:PHARMACOLOGICAL RESEARCH
影响因子:9.3
作者:Jia, Yu;Gong, Nian;Wang, Yong-Xiang
通讯作者:Wang, Yong-Xiang
乌头类生物碱反向镇痛药理学研究
  • 批准号:
    81673403
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    54.0万元
  • 批准年份:
    2016
  • 负责人:
    王永祥
  • 依托单位:
证实脊髓D-型氨基酸氧化酶为治疗慢性疼痛包括神经源性疼痛的新的潜在性靶点分子
  • 批准号:
    81072623
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    30.0万元
  • 批准年份:
    2010
  • 负责人:
    王永祥
  • 依托单位:
D-型硝基精氨酸的手性转化机制研究
  • 批准号:
    30472052
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    17.0万元
  • 批准年份:
    2004
  • 负责人:
    王永祥
  • 依托单位:
国内基金
海外基金