脂质体电动色谱与药物吸收和分布的关系

在药物发现阶段进行化合物膜通透性和药动学性质的高通量筛选是非常必要的。然而，目前还缺乏合适的相关筛选体系，从而制约着我国创新药物体系的建立。本项目旨在将生物膜最佳模拟人工体（脂质体）和柱效高、分析速度快的毛细管电泳技术相结合，以发展一种新的评价体系- - 脂质体电动色谱(liposome electrokinetic chromatography, LEKC)。本课题将在现有基础上进一步优化LEKC体系以准确模拟药物生物膜作用；以化学计量学为工具，利用计算的化合物结构参数，建立定量结构─保留关系，以阐述分配机制和预测药物保留；以吸收和分布模型为依托，建立定量保留─药动学关系,以预测药物体内药动学性质和进行in silico计算；LEKC与Caco-2细胞模型的结合为药物发现中后期阶段快速解析药物膜转运机制提供支持。本项目已进行了部分前期研究，结果表明可行性良好。