基于硒元素的抗癌活性化合物的设计与合成

基于苯并异硒唑酮、1,3,4-噻二唑和1,3,4-噁二唑的生物活性特征，利用结构拼合原理，2-氯硒基苯甲酰氯分别于与2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑、2-氨基-5-取代-1,3,4-噁二唑、1,ω-二(2,2-二氨基-1,3,4-噻二唑-5基)烷烃和2-氨基-5-取代硫基-1,3,4-噻二唑缩合，合成了系列新型2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物、2-(2-取代-1,3,4-噁二唑-5-基)苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物、1,ω-二[2-(2,2-二取代-1,3,4-噻二唑-5-基)烷烃苯并异硒唑-3(2H)-酮]衍生物以及2-(2-取代硫基-1,3,4-噻二唑-5-基)苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物，并通过IR、1H NMR、ESI-MS和元素分析等对其结构进行了表征。以依布硒啉为先导化合物，利用CCK-8法研究了上述化合物对SSMC-7721(肝癌)、MCF-7（乳腺癌）、A549(肺癌)等癌细胞的增殖抑制活性。结果表明，所有化合物对三种癌细胞均有不同程度的增殖抑制活性，而且对不同癌细胞表现了一定的选择性，很多化合物活性优于对照物依布硒啉，部分化合物显示了优越的增殖抑制活性，取得了令人鼓舞的结果，为进一步改善这类化合物抗癌活性及其选择性奠定了基础。