优势结构重组——Glyceollins类似物的设计、合成及生物活性研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    21162002
  • 项目类别：
    地区科学基金项目
  • 资助金额：
    50.0万
  • 负责人：
    潘成学
  • 依托单位：
    广西师范大学
  • 学科分类：
    B0112.功能分子/材料的合成
  • 结题年份：
    2015
  • 批准年份：
    2011
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2012-01-01 至2015-12-31

项目摘要

从活性天然产物中去寻找新药及新药研发信息，是新药研究最有效的手段和最重要的途径之一。本研究以从大豆植物抗毒素及一些豆科植物中分离得到的具有良好生物活性的GlyceollinⅠ、Glycinol、Lespedezol A1及 Coumestrol等4个化合物为主要研究对象，把天然产物杂合物的设计理念、基于优势结构单元的生物活性分子设计方法及电子等排体药物设计原理等综合运用到这几个重要的生物活性天然产物的结构衍生化研究中；设计了一条普适性好，可用来合成一批由优势结构单元重组而成，并具有活性天然产物骨架的类天然产物的合成路线；拟合成出30-40个结构新颖的GlyceollinⅠ、Glycinol、Lespedezol A1和Coumestrol的N-杂类天然产物，并对它们的抗肿瘤、抗糖尿病、抗氧化及雌激素受体调节等生物活性进行测试及构效关系研究，从中发现活性强、药用开发前景好的先导化合物。

结项摘要

我们以喹唑啉酮、喹喔啉、喹啉及苯并五元环等优势结构单元为基础，通过将它们进行合理的组合，来构建一些喹唑啉酮、喹啉及喹喔啉等生物活性天然产物的基本骨架，进而合成出具有这些骨架的天然产物的类似物，然后再对它们进行生物活性评价，以筛选出具有良好药用前景的化合物。同时，在合成这些天然产物类似物的过程中，我们还发展了一些构建这些优势结构单元的新合成方法。. 本研究项目共完成了8个具有新骨架的系列化合物的设计、合成及抗肿瘤活性评价。活性研究发现其中6个骨架的化合物具有良好的抗肿瘤活性，并有望从中。这一研究项目的研究结果表明，将优势结构组合的理念应用到具有多环骨架结构的生物活性天然产物的结构改造中，是发现具有良好生物活性的新化学实体的有效途径，可为新药研发提供一种新思路。. 本课题由于在课题执行的前两年遇到了一些困难，大部分进行得比较深入的研究成果还在总结整理中，目前仅发表SCI收录论文1篇，在投稿件6篇（其中已接收一篇），准备投稿5篇，在投及准备投稿稿件中SCI收录论文共8篇；已经申请或受理专利5项；培养博士研究生1名，硕士研究生10名。

项目成果

期刊论文数量（2）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（3）
专利数量（0）

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其他文献

Tandem C-N Bonds Formation through Condensation and Metal-Free N-Arylation: A Protocol to Synthesize Diverse Functionalized Quinoxalines
通过缩合和无金属 N-芳基化形成串联 C-N 键：合成多种功能化喹喔啉的方案
  • DOI：
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  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
    J. Org. Chem.
  • 影响因子：
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  • 作者：
    焦艳晓;吴玲玲;朱海妙;覃江克;潘成学;莫冬亮;苏桂发
  • 通讯作者：
    苏桂发
抗生素2,4-二乙酰基间苯三酚及其衍生物的绿色高效合成
  • DOI：
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  • 发表时间：
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  • 期刊：
    合成化学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    张小蓉;张晓婷;黄婉云;潘成学
  • 通讯作者：
    潘成学
不同产地的市售野菊花中绿原酸的含量测定
  • DOI：
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国实验方剂学杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    符玲;潘成学;蒋莹;马刚;邵雪;毕跃峰
  • 通讯作者：
    毕跃峰
野菊花化学成分的研究
  • DOI：
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  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    中国药学杂志
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    毕跃峰;潘成学;王普菊;裴姗姗;张雁冰;刘宏民;BI Yue-feng,PAN Cheng-xue,WANG Pu-ju,PEI Shan-shan
  • 通讯作者：
    BI Yue-feng,PAN Cheng-xue,WANG Pu-ju,PEI Shan-shan

其他文献

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潘成学的其他基金

可同时抑制MYC癌基因转录和TopoI活性的化合物的设计合成、构效关系及协同作用机制研究
  • 批准号：
    82160656
  • 批准年份：
    2021
  • 资助金额：
    34 万元
  • 项目类别：
    地区科学基金项目
基于优势结构的具有拓扑异构酶I抑制活性的天然药物结构改造及生物活性研究
  • 批准号：
    81960638
  • 批准年份：
    2019
  • 资助金额：
    33 万元
  • 项目类别：
    地区科学基金项目

相似国自然基金

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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