肿瘤细胞多药耐药性（MDR）的产生是目前肿瘤化学治疗失败的一个主要原因，设计、发现高效、低毒的多药耐药逆转剂是抗癌药物研究的重点课题。中药作为肿瘤MDR逆转剂较化学逆转剂有很大的优越性,其针对MDR的多种机制进行逆转,能显著提高化疗药物对肿瘤细胞的细胞毒作用,充分体现了中药的多靶点性。因此，基于我国传统中药研究和开发出更多高效的肿瘤细胞多药耐药逆转剂具有重要的意义。本课题把对肿瘤多药耐药性具有显著逆转活性的一类中药单体有效成分作为目标分子，进行全合成研究；然后以活性中药单体为模板建立中药单体类似物库,对其进行构效关系研究，探索其作用机理，找出天然产物、模拟化合物与生物活性之间存在的本质联系和规律，为开发出比中药单体更加优越的、具有我国自主知识产权的新型高效、低毒的逆转剂提供理论和实践基础。