EGCG是绿茶中提取分离的多酚类生物活性物质，且对多种癌症和其它慢性疾病均有化学预防作用。EGCG在体内对肿瘤组织的定向攻击弱，生物利用率低，，以及低效的给药系统都影响了EGCG功能的发挥。将EGCG封装在纳米粒子中可以提高EGCG的生物利用率, 体现剂量优势。因此，利用纳米技术来弥补EGCG存在的问题。. 本文以EGCG为药物模型，就提高其在MCF-7肿瘤细胞中的靶向性和缓释效果为目的，进行纳米EGCG药物粒子的制备工艺优化；从细胞水平研究纳米 EGCG粒子对MCF-7肿瘤细胞生长的影响，在前人研究基础上，考虑不同纳米载体对EGCG药物的影响和纳米EGCG修饰的抑制肿瘤效果，从而拟定出以CS为载体，用FA和PEG修饰制备高靶向性和高缓释效果的EGCG纳米粒子；并考察比较它们对MCF-7肿瘤细胞的毒性、抑制增殖、影响凋亡；并研究其对MCF-7细胞信号通路关键蛋白和mRNA表达量的影响。取得结果如下：. 一、通过结构化修饰获得了EGCG包封率达到了72.64%、粒径在150 nm ~ 300 nm的EGCG壳聚糖纳米粒子，通过FT-IR和1HNMR进一步表征证明EGCG-NPs修饰FA和PEG是成功的。. 二、利用激光共聚焦显微镜拍摄罗丹明B标记下的纳米粒子的靶向性。其中效果最好的是叶酸EGCG纳米粒子；有叶酸修饰的纳米粒子的靶向性高于未修饰粒子。在72h，纳米粒子的释放率为53.4%，体外释放试验的研究证明了EGCG-NPs在控释给药有很大的潜力。. 三、纳米粒子在实验浓度范围内均未出现细胞毒性；纳米粒子在400 μg/mL时，各纳米粒子对MCF-7的抑制效果最为明显，抑制效果最好的为叶酸、PEG共同修饰的纳米粒子；纳米粒子能很好地促进MCF-7细胞凋亡和抑制鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成。. 四、EGCG及其两种纳米粒子对PI3K-Akt信号通路的作用，能显著下调p-PDK1、p-Akt、CyclinD1和Bcl-2蛋白的表达，但对总Akt蛋白的表达无明显影响；并能提高PTEN、p21、Bax蛋白的表达，达到抑制乳腺癌的效果。RT-PCR检测EGCG及其纳米粒子对MCF-7 PI3K-Akt信号通路下游基因的调控作用，结果显示下调一些关键基因：p-PDK1、p-Akt、CyclinD1和Bcl-2，且调控作用随着样品浓度的加大而逐步增加