188Re标记伊班膦酸骨转移瘤显像与靶向治疗研究
结题报告
批准号:
81671721
项目类别:
面上项目
资助金额:
56.0 万元
负责人:
陈跃
依托单位:
学科分类:
H2704.核医学诊断与治疗
结题年份:
2020
批准年份:
2016
项目状态:
已结题
项目参与者:
蔡亮、黄占文、刘楠、邱琳、邵付强、邹雨婷
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中文摘要
骨转移常见于乳腺癌、前列腺癌、肺癌等恶性肿瘤疾病晚期,骨转移早期诊断、靶向治疗能有效改善预后。临床上常用89SrCl2、153Sm-EDTMP等放射性核素治疗缓解癌性骨痛,但疗效不够理想,迫切需求更有效的缓解骨痛治疗方法。.伊班膦酸属第三代双膦酸盐,亲骨性能高,能有效缓解转移性骨痛。本研究对伊班膦酸进行188Re标记,探索最佳标记条件,制备高放化纯的标记物;研究其在病变骨组织的摄取机理;进行正常及骨肿瘤动物体内分布、药代动力学和和体外显像研究,探讨最佳显像条件,与99mTc-MDP比较;研究188Re-伊班膦酸对骨转移瘤裸鼠疗效,与89SrCl2、伊班膦酸比较;并进行其安全性评估、量效关系、内照射吸收剂量的研究。 .188Re-伊班膦酸能早期诊断骨转移,且具有双膦酸盐治疗和放射性核素靶向治疗骨转移的双重治疗作用,能够改善肿瘤骨转移患者生存质量,有望成为一种新型骨显像剂与骨转移瘤靶向治疗剂。
英文摘要
Bone metastasis is a significant clinical problem for patients with advanced malignant tumors, such as breast, prostate, and lung cancer.The early detection and targeted therapy of bone metastasis will improve the prognosis..At present, many of these patients are candidates for radionuclide therapy, including 89Sr-chloride,153Sm-ethylenediaminetetramethylenephosphonate (EDTMP). However, these treatments have limited efficacy for metastatic bone pain. Palliative care for pain remains an area that requires more effective treatment..Ibandronate is a third-generation bone-targeted bisphosphonate used for relieving severe metastatic bone pain. 188Re-Ibandronate were prepared and evaluated in vitro with regard to biodistribution and pharmacokinetics. Additionally, in vivo single-photon emission computed tomography was used to evaluate bone uptake. 188Re-Ibandronate uptake compared with 99mTc-MDP in bone metastasi was also investigated to determine its efficacy in nude mice bone metastasis model treatment. .188Re-Ibandronate should detect bone metastasis early.Combined bisphosphonate treatment with radionulide bone-targeted therapy should be beneficial for bone pain palliation. 188Re-Ibandronate will be a novel bone imaging agent and bone-targeted therapy radiopharmaceutical for bone metastasis.
骨转移常见于乳腺癌、前列腺癌、肺癌等恶性肿瘤疾病晚期,骨转移早期诊断、靶向治疗能有效改善预后。临床上常用89SrCl2、153Sm-EDTMP等放射性核素治疗缓解癌性骨痛,但疗效不够理想,迫切需求更有效的缓解骨痛治疗方法。. 伊班膦酸属第三代双膦酸盐,亲骨性能高,能有效缓解转移性骨痛。本课题进行了伊班膦酸188Re标记,探索最佳标记条件,制备高放化纯的标记物的研究;其在病变骨组织的摄取机理的研究;正常及骨肿瘤动物体内分布、药代动力学和和体外显像研究,探讨最佳显像条件,与99mTc-MDP比较;188Re-伊班膦酸对骨转移瘤裸鼠疗效的研究,与89SrCl2、伊班膦酸比较;并进行了其安全性评估、量效关系、内照射吸收剂量的研究。.188Re-伊班膦酸能早期诊断骨转移,且具有双膦酸盐治疗和放射性核素靶向骨转移治疗的双重治疗作用,能够改善肿瘤骨转移患者生存质量,有望成为一种新型骨显像剂与骨转移瘤靶向治疗剂。
期刊论文列表
专著列表
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专利列表
Comparative evaluation of 68Ga-labelled TATEs: the impact of chelators on imaging
68Ga 标记 TATE 的比较评估:螯合剂对成像的影响
DOI:10.1186/s13550-020-00620-6
发表时间:2020-04
期刊:EJNMMI Research
影响因子:3.2
作者:Yuxiao Xia;Chengrun Zeng;Yanhong Zhao;Xinyi Zhang;Zibo Li;Yue Chen
通讯作者:Yue Chen
Hierarchically Nanostructured Hybrid Platform for Tumor Delineation and Image-Guided Surgery via NIR-II Fluorescence and PET Bimodal Imaging
通过 NIR-II 荧光和 PET 双模成像进行肿瘤勾画和图像引导手术的分层纳米结构混合平台
DOI:10.1002/smll.201903382
发表时间:2019
期刊:Small
影响因子:13.3
作者:Zhang Qing;Zhou Huijun;Chen Hao;Zhang Xiao;He Shuqing;Ma Lina;Qu Chunrong;Fang Wei;Han Yanjiang;Wang Da;Huang Yuanjian;Sun Yueming;Fan Quli;Chen Yue;Cheng Zhen
通讯作者:Cheng Zhen
DOI:10.13929/j.1003-3289.201905087
发表时间:2019
期刊:中国医学影像技术
影响因子:--
作者:陈跃;霍力;兰晓莉;朱艳;刘建军;徐浩;李囡;李亚明;李思进
通讯作者:李思进
Imaging features and prognostic value of 18F-FDG PET/CT detection of soft-tissue metastasis from lung cancer: a retrospective study
~(18)F-FDG PET/CT检测肺癌软组织转移的影像学特征及预后价值的回顾性研究
DOI:10.1186/s12885-020-07080-0
发表时间:2020-06
期刊:BMC Cancer
影响因子:3.8
作者:Xu Tingting;Zhang Xinyi;Zhang Shumao;Liu Chunfeng;Fu Wenhui;Zeng Chengrun;Chen Yue
通讯作者:Chen Yue
DOI:10.13929/j.1003-3289.201905060
发表时间:2019
期刊:中国医学影像技术
影响因子:--
作者:陈跃;霍力;兰晓莉;张蜀茂;刘建军;徐浩;李囡;李亚明;李思进
通讯作者:李思进
靶向骨转移68Ga/177Lu-RANKL抑制剂诊疗一体化放射性药物研究
  • 批准号:
    --
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    48万元
  • 批准年份:
    2024
  • 负责人:
    陈跃
  • 依托单位:
基于空间构型与生物学特性以PSMA为靶点的68Ga/177Lu诊疗一体化核药研究
  • 批准号:
    U20A20384
  • 项目类别:
    联合基金项目
  • 资助金额:
    260万元
  • 批准年份:
    2020
  • 负责人:
    陈跃
  • 依托单位:
SPECT-MRI脱氧葡萄糖双功能显像剂的实验研究
  • 批准号:
    30970858
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    30.0万元
  • 批准年份:
    2009
  • 负责人:
    陈跃
  • 依托单位:
铼-188标记脱氧葡萄糖在肿瘤显像和治疗中的实验研究
  • 批准号:
    30670582
  • 项目类别:
    面上项目
  • 资助金额:
    27.0万元
  • 批准年份:
    2006
  • 负责人:
    陈跃
  • 依托单位:
国内基金
海外基金