本项目探索一种过渡金属催化的C-O键偶联反应及八元或七元环内脂化或内酰胺化反应，简明构建penicillide类似物的骨架，并在此基本骨架上，通过非对称酮的不对称氢化还原或有机金属试剂对芳香醛的不对称加成反应，引入手性苄位仲醇，随后对苯环上的酚羟基或氨基进行衍生化，使得基于penicillide结构类型的新型化合物可以高效率的合成，并用于胆固醇酯转运蛋白（CETP）的生物评价，从中研究此类化合物的药效团模型，寻找和发现新颖的有开发前景CETP抑制剂。