课题基金 / 基金详情

二苯乙烯-苯丙木脂素类似物的不对称合成及其生理活性研究

批准号：
21072164
项目类别：
面上项目
资助金额：
36.0 万元
负责人：
赵静峰
依托单位：
云南大学
学科分类：
功能分子/材料的合成
结题年份：
2013
批准年份：
2010
项目状态：
已结题
项目参与者：
刘建平、肖稳定、王兴益、周娅、杨薇
关键词：
茋木脂素内皮素受体拮抗剂不对称合成生理活性

项目摘要

结项摘要

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中文摘要
二苯乙烯-苯丙素茋木脂素是茋类化合物中重要的类型，初步研究表明在抗肿瘤和降糖活性筛选中体现了较高的活性，但对于该类化合物的全合研究仅限于收率很低的仿生合成，立体选择性全合成未见报道，制约了对该类化合物的深入研究。本项目在积累了大量 Michael加成反应进行苯并环构建的基础上，拟建立一种快速而简洁的合成二苯乙烯-苯丙素茋木脂素方法，设计合成系列茋木脂素类似物20-30个，并对其进行抗肿瘤和降血糖活性筛选，为该类化合物的构效关系研究和应用提供理论依据。同时将以简便路线立体选择性合成非肽类内皮素受体拮抗剂SB-209670和SB-217242及其类似物10-20个，并研究其生理活性。通过项目研究发表研究论文5-6篇（其中SCI收录2-3篇），申请专利1-2项，培养研究生2-3人。
英文摘要
双苄位叔碳在天然产物中广泛存在，芳基金属对α，β不饱和双键化合物进行1,4-共轭加成反应是形成双苄位叔碳的重要方法。.本项目从易于获得的光学活性苯丙氨酸出发制备了手性N-甲基苯丙胺醇作为手性辅基，通过与溴代芳基醛形成手性四氢噁唑，较系统的研究了其锂化物与肉桂酸酯衍生物的共轭加成及共轭加成—烷基化串联反应，在多个例子中均获得高ee值（92～９８％）。建立了一个预测绝对构型的模型，证实其诱导产生的手性中心的构型是可以预测的。不同构型的N-甲基苯丙胺醇诱导加成后可获得对应的双苄位手性中心。利用发展的不对称双苄位叔碳手性中心形成的新方法全合成了天然（-）-鬼臼毒素、非肽类内皮素受体拮抗剂SB-209670 和SB-217242及类似物22个，其活性研究正在进行之中。
刺桐碱类化合物的不对称合成及生理活性研究
  • 批准号：
    22061045
  • 项目类别：
    地区科学基金项目
  • 资助金额：
    40.0万元
  • 批准年份：
    2020
  • 负责人：
    赵静峰
  • 依托单位：
    云南大学
溴代倍半萜 aldigenin 类物质的全合成及生理活性研究
  • 批准号：
    21362041
  • 项目类别：
    地区科学基金项目
  • 资助金额：
    50.0万元
  • 批准年份：
    2013
  • 负责人：
    赵静峰
  • 依托单位：
    云南大学
鬼臼毒素及其衍生物的不对称合成及生理活性研究
  • 批准号：
    20702045
  • 项目类别：
    青年科学基金项目
  • 资助金额：
    8.0万元
  • 批准年份：
    2007
  • 负责人：
    赵静峰
  • 依托单位：
    云南大学
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