细胞毒性生物碱Chaetominine 及相关分子的不对称合成
批准号：
20772099
项目类别：
面上项目
资助金额：
28.0 万元
负责人：
刘良先
依托单位：
学科分类：
不对称合成
结题年份：
2010
批准年份：
2007
项目状态：
已结题
项目参与者：
彭启龙、肖振华、陈文、向少华
项目摘要
结项摘要
项目成果
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中文摘要
3－氨基哌啶结构广泛存在于生物碱和生理活性分子中，它们大多具有重要的生物活性。本项目拟开展以下研究工作：1、以L-谷氨酸为手性源首先新合成手性合成砌块保护的6-羟基3－氨基哌啶酮和3－氨基戊二酰亚胺。然后，分别详细研究其C-6和C-2位进行烷基化和6－羟烷基化方法。2、将所建立的合成方法应用于具有高效的抗癌活性生物碱Chaetominine、神经系统cholecystokinin (CCK)的高效、高选择性拮抗剂IQM-95,333和有希望成为治疗膀胱纤维化的候选药物Slaframine的不对称合成，以展示建立的烷基化方法的有效性。通过以上研究了解两个手性合成砌块的相关反应性和有关的区域选择性及立体选择性，在3－氨基哌啶体系中建立起C-2和C-6位烷基化、羟烷基化方法和一些灵活多用的不对称合成路线。
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DOI：
10.2174/138527210791317094
发表时间：
2010-06
期刊：
Current Organic Chemistry
影响因子：
2.6
作者：
[Liu Liang-xian]
通讯作者：
Liu Liang-xian
A Flexible Approach to Protected (4S,5S)-5-Alkyl-1-benzyl-4-benzyloxy-2-pyrrolidinones
保护 (4S,5S)-5-烷基-1-苄基-4-苄氧基-2-吡咯烷酮的灵活方法
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DOI：
10.1080/00397911.2010.495827
发表时间：
2011-05
期刊：
Analysis and Applications
影响因子：
2.2
作者：
[Xiao, Zhen-Hua, Liu, Liang-Xian, Liu, Cong, Huang, Pei-Qiang]
通讯作者：
Huang, Pei-Qiang
DOI：
10.1016/j.tet.2009.03.021
发表时间：
2009-05
期刊：
Tetrahedron
影响因子：
2.1
作者：
[Liangxian Liu;Kai-Jiong Xiao;Pei‐Qiang Huang]
通讯作者：
Liangxian Liu;Kai-Jiong Xiao;Pei‐Qiang Huang
An enantioselective synthesis of (+)-azimic acid
( )-阿齐酸的对映选择性合成
( )-阿齐酸的对映选择性合成
DOI：
10.1016/j.tetasy.2009.04.008
发表时间：
2009-06
期刊：
Tetrahedron Asymmetry
影响因子：
--
作者：
[Xiao, Kai-Jiong, Liu, Liang-Xian, Huang, Pei-Qiang]
通讯作者：
Huang, Pei-Qiang
DOI：
10.3390/molecules15042771
发表时间：
2010-04-16
期刊：
Molecules (Basel, Switzerland)
影响因子：
--
作者：
[Yin B, Ye DN, Yu KH, Liu LX]
通讯作者：
Liu LX
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