新型卟啉烯衍生物合成及性能研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    21072005
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    36.0万
  • 负责人：
    焦莉娟
  • 依托单位：
    安徽师范大学
  • 学科分类：
    B0112.功能分子/材料的合成
  • 结题年份：
    2013
  • 批准年份：
    2010
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2011-01-01 至2013-12-31

项目摘要

光动力学疗法(PDT)是当前肿瘤临床防治中最活跃的领域之一，其核心是光敏试剂。卟啉烯（porphycene）类光敏试剂具有优异的光学及生物活性：在肿瘤及癌细胞中快速选择性富集、在长波近红外区有较强吸收、单线态氧量子产率高等优点。由于合成复杂，目前该类化合物的设计开发仍处于起步阶段，种类有限，缺乏进行构效关系研究的基础，迫切需要开发该类化合物的新型合成方法。.本项目从2，2'-二吡咯二醛的改进合成出发，设计卟啉烯衍生物新型合成方法，简化合成路线，提高产率，合成一系列具有良好水溶性和靶向性的新型卟啉烯衍生物。研究所合成化合物的光学性能及单线态氧量子产率，筛选性能良好的化合物，研究它们在人类宫颈癌Hela及喉癌HEp2细胞体系中的细胞毒性和细胞光动力学活性，以期开发出性能良好的新型卟啉烯类光敏试剂，用于临床光动力学治疗肿瘤癌症。该项目的成功开展将为进一步设计开发新型光敏试剂提供参考。

结项摘要

光敏试剂作为光动力学疗法(PDT)的核心，在临床医学等领域具有重要的理论和实践意义。卟啉烯（porphycene）及其衍生物具有优异的光学及生物活性,但是合成复杂，种类有限，缺乏进行构效关系研究的基础。本项目对于以卟啉烯及其衍生物为代表的多吡咯类新型光敏试剂的设计合成进行了试验研究和理论分析，旨在探索这些多吡咯衍生物的合成、光学性能及产生单线态氧的性能，开发多吡咯衍生物的新型合成方法及路径,以简化该类化合物的制备。开发了几类基于重原子效应的新型多吡咯类光敏试剂、设计了几种衍生多吡咯骨架的新型方法、合成了一系列新型多吡咯类重原子型光敏试剂；结合计算化学、光谱及电化学性能的研究，从理论上分析了多吡咯衍生物的构效关系，研究了包括立体位阻和电子效应对于光敏试剂分子光谱、荧光量子产率、光化学稳定性和单线态氧效率的影响; 在理论研究的基础上，开发设计合成了两类不含重原子的新型光敏试剂分子：基于本课题组前期所开发的区域选择性醛化氟硼二吡咯来构建的联/杂多氟硼二吡咯以及氟硼配位的姜黄素衍生物。丰富了多吡咯的化学反应理论，同时也为功能化多吡咯提供简捷的途径。

项目成果

期刊论文数量（14）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
alpha-/beta-Formylated Boron-Dipyrrin (BODIPY) Dyes: Regioselective Syntheses and Photophysical Properties
α-/β-甲酰化硼联吡啶 (BODIPY) 染料：区域选择性合成和光物理性质
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    European Journal of Organic Chemistry
  • 影响因子：
    2.8
  • 作者：
    Yu, Changjiang;Jiao, Lijuan;Yin, Hao;Zhou, Jinyuan;Pang, Weidong;Wu, Yangchun;Wang, Zhaoyun;Yang, Gaosheng;Hao, Erhong
  • 通讯作者：
    Hao, Erhong
Regioselective Stepwise Bromination of Boron Dipyrromethene (BODIPY) Dyes
硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 染料的区域选择性逐步溴化
  • DOI：
    10.1021/jo201754m
  • 发表时间：
    2011-12-16
  • 期刊：
    JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
  • 影响因子：
    3.6
  • 作者：
    Jiao, Lijuan;Pang, Weidong;Hao, Erhong
  • 通讯作者：
    Hao, Erhong
Facile synthesis of highly fluorescent BF2 complexes bearing isoindolin-1-one ligand
轻松合成带有异吲哚啉-1-酮配体的高荧光 BF2 配合物
  • DOI：
    10.1039/c4dt00138a
  • 发表时间：
    2014-01-01
  • 期刊：
    DALTON TRANSACTIONS
  • 影响因子：
    4
  • 作者：
    Gao, Naixun;Cheng, Chi;Jiao, Lijuan
  • 通讯作者：
    Jiao, Lijuan
-Thiophene-Fused BF2-Azadipyrromethenes as Near-Infrared Dyes
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2014
  • 期刊：
    Organic Letters
  • 影响因子：
    5.2
  • 作者：
    Yayang Wu;Chi Cheng;Lijuan Jiao;Changjiang Yu;Sufan Wang;Yun Wei;Xiaolong Mu;Erhong Hao
  • 通讯作者：
    Erhong Hao
One-pot efficient synthesis of pyrrolylBODIPY dyes from pyrrole and acyl chloride
吡咯和酰氯一锅法高效合成吡咯基BODIPY染料
  • DOI：
    10.1039/c2ra22203e
  • 发表时间：
    2012-01-01
  • 期刊：
    RSC ADVANCES
  • 影响因子：
    3.9
  • 作者：
    Zhang, Min;Hao, Erhong;Jiao, Lijuan
  • 通讯作者：
    Jiao, Lijuan

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其他文献

一种新型α-甲氧基甲基吡咯的合成
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  • 发表时间：
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  • 作者：
    张勉;李继龙;焦莉娟;丁道俊;陈颖
  • 通讯作者：
    陈颖
-FormylBODIPYs from Vilsmeyer-Haack Reaction
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
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  • 期刊：
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  • 作者：
    焦莉娟
  • 通讯作者：
    焦莉娟
基于均值计算的MSK-SVD图像去噪方法
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  • 通讯作者：
    曹建芳
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    --
  • 发表时间：
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  • DOI：
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  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    焦莉娟;王文剑;赵青杉;曹建芳
  • 通讯作者：
    曹建芳

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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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