新型卟啉烯衍生物合成及性能研究
批准号:
21072005
项目类别:
面上项目
资助金额:
36.0 万元
负责人:
焦莉娟
依托单位:
学科分类:
功能分子/材料的合成
结题年份:
2013
批准年份:
2010
项目状态:
已结题
项目参与者:
郝二红、卜兴江、孙健、于长江、从可兵、白桂峰、李继龙、张敏、刘明明
中文摘要
光动力学疗法(PDT)是当前肿瘤临床防治中最活跃的领域之一,其核心是光敏试剂。卟啉烯(porphycene)类光敏试剂具有优异的光学及生物活性:在肿瘤及癌细胞中快速选择性富集、在长波近红外区有较强吸收、单线态氧量子产率高等优点。由于合成复杂,目前该类化合物的设计开发仍处于起步阶段,种类有限,缺乏进行构效关系研究的基础,迫切需要开发该类化合物的新型合成方法。.本项目从2,2'-二吡咯二醛的改进合成出发,设计卟啉烯衍生物新型合成方法,简化合成路线,提高产率,合成一系列具有良好水溶性和靶向性的新型卟啉烯衍生物。研究所合成化合物的光学性能及单线态氧量子产率,筛选性能良好的化合物,研究它们在人类宫颈癌Hela及喉癌HEp2细胞体系中的细胞毒性和细胞光动力学活性,以期开发出性能良好的新型卟啉烯类光敏试剂,用于临床光动力学治疗肿瘤癌症。该项目的成功开展将为进一步设计开发新型光敏试剂提供参考。
英文摘要
光敏试剂作为光动力学疗法(PDT)的核心,在临床医学等领域具有重要的理论和实践意义。卟啉烯(porphycene)及其衍生物具有优异的光学及生物活性,但是合成复杂,种类有限,缺乏进行构效关系研究的基础。本项目对于以卟啉烯及其衍生物为代表的多吡咯类新型光敏试剂的设计合成进行了试验研究和理论分析,旨在探索这些多吡咯衍生物的合成、光学性能及产生单线态氧的性能,开发多吡咯衍生物的新型合成方法及路径,以简化该类化合物的制备。开发了几类基于重原子效应的新型多吡咯类光敏试剂、设计了几种衍生多吡咯骨架的新型方法、合成了一系列新型多吡咯类重原子型光敏试剂;结合计算化学、光谱及电化学性能的研究,从理论上分析了多吡咯衍生物的构效关系,研究了包括立体位阻和电子效应对于光敏试剂分子光谱、荧光量子产率、光化学稳定性和单线态氧效率的影响; 在理论研究的基础上,开发设计合成了两类不含重原子的新型光敏试剂分子:基于本课题组前期所开发的区域选择性醛化氟硼二吡咯来构建的联/杂多氟硼二吡咯以及氟硼配位的姜黄素衍生物。丰富了多吡咯的化学反应理论,同时也为功能化多吡咯提供简捷的途径。
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Regioselective Stepwise Bromination of Boron Dipyrromethene (BODIPY) Dyes
硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 染料的区域选择性逐步溴化
DOI:
10.1021/jo201754m
发表时间:
2011-12-16
期刊:
JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
影响因子:
3.6
作者:
[Jiao, Lijuan, Pang, Weidong, Hao, Erhong]
通讯作者:
Hao, Erhong
DOI:
10.1002/chem.201200398
发表时间:
2012-05
期刊:
Chemistry
影响因子:
--
作者:
[Changjiang Yu;Yajun Xu;Lijuan Jiao;Jinyuan Zhou;Zhaoyun Wang;Erhong Hao]
通讯作者:
Changjiang Yu;Yajun Xu;Lijuan Jiao;Jinyuan Zhou;Zhaoyun Wang;Erhong Hao
Syntheses and photophysical properties of BF2 complexes of curcumin analogues
姜黄素类似物BF2配合物的合成及光物理性质
DOI:
10.1039/c3ob42201a
发表时间:
2014-01-01
期刊:
ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY
影响因子:
3.2
作者:
[Bai, Guifeng, Yu, Changjiang, Jiao, Lijuan]
通讯作者:
Jiao, Lijuan
Facile synthesis of highly fluorescent BF2 complexes bearing isoindolin-1-one ligand
轻松合成带有异吲哚啉-1-酮配体的高荧光 BF2 配合物
DOI:
10.1039/c4dt00138a
发表时间:
2014-01-01
期刊:
DALTON TRANSACTIONS
影响因子:
4
作者:
[Gao, Naixun, Cheng, Chi, Jiao, Lijuan]
通讯作者:
Jiao, Lijuan
DOI:
10.1039/c2ob06689k
发表时间:
2012-02
期刊:
Organic & biomolecular chemistry
影响因子:
3.2
作者:
[M. Zhang;Erhong Hao;Jinyuan Zhou;Changjiang Yu;Guifeng Bai;Feng-Yan Wang;Lijuan Jiao]
通讯作者:
M. Zhang;Erhong Hao;Jinyuan Zhou;Changjiang Yu;Guifeng Bai;Feng-Yan Wang;Lijuan Jiao
共 15 条
基于光控分子内开环/闭环策略的BODIPY类可逆光转换染料构建及其超分辨率成像应用研究
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批准号:22478005
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项目类别:面上项目
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资助金额:50.00万元
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批准年份:2024
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
含2,2’-二吡咯单元新型扩展卟啉分子的设计合成与性能研究
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批准号:--
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项目类别:面上项目
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资助金额:54万元
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批准年份:2022
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
含螺环“开-关”结构氟硼二吡咯类荧光染料的构建、可逆荧光“开-关”性能调控及应用
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批准号:21871006
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项目类别:面上项目
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资助金额:65.0万元
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批准年份:2018
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
新型线性共轭二吡咯甲川多聚物及金属络合物的构建及性质研究
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批准号:21672007
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项目类别:面上项目
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资助金额:66.0万元
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批准年份:2016
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
新型近红外双并氟硼二吡咯染料分子的合成与性能研究
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批准号:21372011
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项目类别:面上项目
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资助金额:80.0万元
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批准年份:2013
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
新型BODIPY类近红外荧光分子的设计合成与性能研究
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批准号:20802002
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项目类别:青年科学基金项目
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资助金额:18.0万元
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批准年份:2008
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负责人:焦莉娟
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依托单位:
国内基金
海外基金