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具有光控结构开关的昆虫激肽的设计、合成和构效关系研究

批准号：
30870526
项目类别：
面上项目
资助金额：
8.0 万元
负责人：
董守良
依托单位：
兰州大学
学科分类：
蛋白质、多肽与酶生物化学
结题年份：
2009
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
赵丽、孟雪琴、张琪、肖扬、黄云、丛志远、高飞云、刘鑫、曾玉玲
关键词：
硫代酰胺光控开关昆虫激肽拮抗剂

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中文摘要
昆虫激肽是开发新型环保杀虫剂的优良多肽类先导化合物，在昆虫体内具有重要作用。把与肽键非常相似的硫代酰胺键(-CS-NH-，光控开关)引入到昆虫激肽C端6肽序列中，合成系列具有光控开关的新类似物；利用光控开关可人工光控制其顺反异构及Tyr3-Pro4位置的顺式结构半衰期长的特点，将顺反两种单体分离，直接论证核心5肽的活性构象；对全部类似物进行典型生物活性测定，并通过2D NMR及计算机模拟等方法对其结构进行研究，阐明其构效关系；对具有蟋蟀马氏管受体部分拮抗性的类似物作用于蟑螂后肠受体，研究跨种昆虫之间激肽受体的作用，设计新含硫代光控开关的具有拮抗性潜力的类似物，以期做到可以人为控制同一个类似物激动活性和拮抗活性的转换；因硫代类似物抗酶解活性高，寻找既有拮抗活性又有高抗酶解活性类似物，为可应用于害虫控制的新型农药设计提供理论基础。
英文摘要
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
昆虫激肽的生理功能及机制
DOI： --
发表时间： --
期刊： 生命的化学
影响因子： --
作者： [张波, 杨银亮, 丛志远, 杨龙飞, 董守良]
通讯作者： 董守良
A photoswitchable thioxopeptide bond facilitates the conformation-activity correlation study of insect kinin
光开关硫代肽键促进昆虫激肽的构象-活性相关性研究
DOI： 10.1002/psc.1042
发表时间： 2008-09-01
期刊： JOURNAL OF PEPTIDE SCIENCE
影响因子： 2.1
作者： [Huang, Yun, Cong, Zhiyuan, Dong, Shouliang]
通讯作者： Dong, Shouliang
Solution structural investigation and conformation–activity relationship of BAM8-22 by NMR and molecular dynamics simulations
通过 NMR 和分子动力学模拟研究 BAM8-22 的溶液结构和构象 - 活性关系
DOI： --
发表时间： --
期刊： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters
影响因子： 2.7
作者： [Guohua Lv, Shouliang Dong]
通讯作者： Shouliang Dong
Solution Structure of a Photo-Switchable Insect Kinin Thioxo-Analog
光开关昆虫激肽硫代类似物的溶液结构
DOI： --
发表时间： --
期刊： Protein and Peptide Letters
影响因子： 1.6
作者： [Dan Ye, Yun Huang, Zhiyuan Cong, Shouliang Dong, Longfei Yang]
通讯作者： Longfei Yang
共 6 条
    MOR-DOR异源二聚体药理学特性及痛觉调节机制研究
    • 批准号：
      --
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      54万元
    • 批准年份：
      2022
    • 负责人：
      董守良
    • 依托单位：
      兰州大学
    新设计的孤啡肽的类似物的合成和构效关系研究
    • 批准号：
      30300061
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      19.0万元
    • 批准年份：
      2003
    • 负责人：
      董守良
    • 依托单位：
      兰州大学
    国内基金
    海外基金