新设计的孤啡肽的类似物的合成和构效关系研究

批准号:
30300061
项目类别:
青年科学基金项目
资助金额:
19.0 万元
负责人:
董守良
依托单位:
学科分类:
C0505.蛋白质、多肽与酶生物化学
结题年份:
2006
批准年份:
2003
项目状态:
已结题
项目参与者:
赵丽、彭雅丽、常民、严祥、余勤、陈鲤翔、陈勇、周兰霞、孟雪琴
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中文摘要
以孤啡肽的结构为基础,参考孤啡肽与ORL1受体复合物的活性构象对其进行化学修饰和关键氨基酸替换。采用含有非蛋白源性氨基酸和假肽键等结构限制性因素的杂合肽方式设计了14个新的类似物,通过MVD和GPI方法鉴定其受体选择性,通过整体痛觉过敏和降血压研究测定体内生物活性,用经典阿片受体阻断剂和人工合成的拮抗剂检测与受体的作用机理。通过2D NMR检测类似物结构,预计得到作用效果优于孤啡肽,且作用时间大大延长的孤啡肽类似物,同时也希望得到一些高效的非内源性拮抗剂,通过合成类似物的构象变化和生物活性的关联探讨构效关系。
英文摘要
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Novel potent agonist [(pF)Phe(
新型强效激动剂 [(pF)Phe(
DOI:--
发表时间:--
期刊:
影响因子:--
作者:
通讯作者:
DOI:--
发表时间:--
期刊:Regulatory Peptides, 2005, 130: 116–122
影响因子:--
作者:常民;彭雅丽;董守良等
通讯作者:董守良等
MOR-DOR异源二聚体药理学特性及痛觉调节机制研究
- 批准号:--
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:54万元
- 批准年份:2022
- 负责人:董守良
- 依托单位:
具有光控结构开关的昆虫激肽的设计、合成和构效关系研究
- 批准号:30870526
- 项目类别:面上项目
- 资助金额:8.0万元
- 批准年份:2008
- 负责人:董守良
- 依托单位:
国内基金
海外基金
