具有a-glucosidase抑制活性的新型穿心莲内酯衍生物抗细胞黏附和血管生成作用及机制研究

肿瘤和炎症都是临床极为常见的病患。项目课题组已经发现，以抗炎中药成分穿心莲内酯（AD）为母体获得的新结构化合物AD-1对α-葡萄糖苷酶抑制作用和抗炎作用均较AD 大幅提高,在鼠黑色素瘤肺转移模型上显示强的抗肿瘤转移作用。本项目拟以AD和AD-1为对象，围绕肿瘤转移和炎症过程中关键共性环节之一- - 细胞黏附和血管生成，采用分子生物、细胞生物和酶学方法研究AD-1抗肿瘤转移作用增强与抑制肿瘤细胞和血管内皮细胞黏附，以及抗新生血管生成的关系，研究AD-1抗黏附作用与黏附分子和Slex 表达，及肿瘤细胞表面糖链变化的关系，研究抗血管生成作用与抑制促炎症因子、VEGF、血管生成抑制因子和NO分泌及VEGF表达的关系，深入探究糖苷酶和/或NF-κB是否为该类化合物抗肿瘤转移、抗炎的共同靶点，阐明新型α-葡萄糖苷酶抑制剂AD-1药理作用的分子机制，用于指导基于中药分子的创新药物研制。