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以沙坦类药物为探针研究血管紧张素II受体AT1的分子间相互作用机制

批准号：
90813017
项目类别：
重大研究计划
资助金额：
50.0 万元
负责人：
姜凌
依托单位：
中国科学院精密测量科学与技术创新研究院
学科分类：
谱学方法与理论
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
刘买利、王华林、李芳、曾丹云、杨洋、谈莹、苏正元、刘希佳
关键词：
核磁共振波谱抗高血压药物AT1受体血管紧张素II受体拮抗剂

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中文摘要
血管紧张素II是体内主要的血管收缩因子，它的信号转导作用几乎都是通过AT1受体所介导的，是高血压和充血性心力衰竭的主要致病因素之一。AT1受体隶属于G蛋白偶联受体，是高血压临床治疗的药物靶标。本项目利用化学和生物学相交叉的手段，以沙坦类血管紧张素II受体拮抗剂为探针，发展以核磁共振技术为主的新方法，从原子分子水平上研究类生物膜介质中药物和AT1受体之间的相互作用模式，观测介质对药物构象和相互作用的影响；同时利用生物学手段寻找AT1受体与药物结合的精细的分子区域，阐明药物活性和构象的关系，区分体系环境对不同结合机制的影响，并将实验与理论计算相结合，为针对高血压的药物设计和治疗方法提供新的研究途径和实验方法。
英文摘要
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A Selective NMR Method for Detecting Choline Containing Compounds in Liver Tissue: The 1H-14N HSQC Experiment
检测肝组织中含胆碱化合物的选择性 NMR 方法：1H-14N HSQC 实验
DOI： 10.1021/ja107745g
发表时间： 2010-12-15
期刊： JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY
影响因子： 15
作者： [Mao, Jiezhen, Jiang, Ling, Mao, Xi-an]
通讯作者： Mao, Xi-an
H-1-N-14 HSQC detection of choline-containing compounds in solutions
H-1-N-14 HSQC 检测溶液中的含胆碱化合物
DOI： --
发表时间： --
期刊： Journal of Magnetic Resonance
影响因子： 2.2
作者： [Liu, Maili, Jiang, Bin, Mao, Jiezhen, Mao, Xi-an, Jiang, Ling]
通讯作者： Jiang, Ling
Fast detection of choline-containing metabolites in liver using 2D 1H-14N three-bond correlation (HN3BC) spectroscopy
DOI： 10.1016/j.jmr.2011.11.019
发表时间： 2012-01-01
期刊： JOURNAL OF MAGNETIC RESONANCE
影响因子： 2.2
作者： [Mao, Xi-an, Li, Ning, Liu, Maili]
通讯作者： Liu, Maili
自旋1/2-自旋1耦合系统的HSQC和HDQC实验的研究
DOI： --
发表时间： 2010-12
期刊： 波谱学杂志
影响因子： --
作者： [姜凌, 毛劼臻, 毛希安]
通讯作者： 毛希安
共 7 条
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