本项目主要研究生物膜滤过对中药指纹图谱变化，谱效差异及应用于口服定位释放制剂设计。建立京大戟水提物和醇提物的HPLC 指纹图谱，经肠道不同区段肠粘膜滤过液的HPLC指纹图谱，然后通过HPLC、LC-MS、体内外实验等技术分析大鼠灌胃各样品液后相关值的变化。体外Ussing chamber实验中发现京大戟提取物可显著降低P-gp 底物罗丹明123(R123)分泌方向的转运，同时提高吸收方向的转运，并对大鼠肠粘膜P-gp的mdrla基因表达有降低的趋势。因此，我们采用Ussing chamber实验，将京大戟等P-gp抑制剂和P-gp的底物紫杉醇联用，证明京大戟确实能显著提高紫杉醇吸收透过。同时在In vivo 实验中，我们用P-gp抑制剂给大鼠灌胃后，观察到紫杉醇在血浆中药物浓度和各种药动学参数的改变，实验组紫杉醇的生物利用度和曲线下面积显著大于对照组。并且从细胞的水平评价京大戟的毒性和抑瘤作用。进一步证明京大戟是一种较强的P-gp 抑制剂。并且用一种肠溶胶囊进行了验证，但是没有发现明显的定位作用差异。