酪氨酸VEGFR-2激酶在肿瘤发病，特别是介导肿瘤血管生成的过程中起关键的信号转导作用，是目前最受关注的抗肿瘤药物靶标。.本课题通过前期研究，发现了一个具有较高抑制HUVEC细胞株(高表达VEGFR-2激酶)的先导化合物JJY-016。.在此基础上，将通过进一步的计算机辅助药物设计方法（包括动力学模拟和分子对接技术），尤其是将化合物的类药性问题放在分子设计阶段，设计并合成一类具有自主知识产权及新型化学结构的酪氨酸VEGFR-2激酶抑制剂，采用信号转导治疗，通过基于VEGFR-2激酶的肿瘤疾病药物筛选模型，利用DELFIA（镧系元素时间分辨荧光分析技术）、MTT等方法，研究该类化合物治疗肿瘤的疗效，为开发治疗肿瘤的特效疗效药物奠定基础。