新型基于多靶点的受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂的设计、组合合成和生物活性研究

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    20872181
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    30.0万
  • 负责人：
    孙丽萍
  • 依托单位：
    中国药科大学
  • 学科分类：
    B0706.药物化学生物学
  • 结题年份：
    2011
  • 批准年份：
    2008
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2009-01-01 至2011-12-31

项目摘要

本课题以噻唑(及噁唑)并嘧啶骨架为核心，结合计算机辅助药物设计手段，设计与合成全新结构的基于VEGFR和PDGFR的多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂。利用固相组合合成方法，将芳胺，含氮杂环（咪唑，噻唑等），脲等多种活性基团引入噻唑(及噁唑)并嘧啶母体骨架上，构建一个结构多样化的含有50－80个组分的库群；通过酶及体外抗肿瘤活性筛选，期望发现新型有效的基于VEGFR和PDGFR的多靶点RTKs抑制剂。此项研究发展了新型生物活性杂环小分子的固相组合合成方法，同时将为新型的小分子抗肿瘤化合物的设计提供思路，并最终为发现新型多靶点抗肿瘤药物研究奠定基础。

结项摘要

项目成果

期刊论文数量（5）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（0）
Pharmacophore Modeling and in Silico Screening Studies to Design Potential KDR Kinase Inhibitors
药效团建模和计算机筛选研究设计潜在的 KDR 激酶抑制剂
  • DOI：
    10.1002/cjoc.201190208
  • 发表时间：
    2011-06
  • 期刊：
    Chin. J. Chem.
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    You, Qi-Dong;Sun, Li-Ping;Sun, Hao-Peng;Chen, Ya-Dong;Xu, Dan
  • 通讯作者：
    Xu, Dan
Recent Progress Towards Transition-Metal-Catalyzed Direct Arylation of Heteroarenes
过渡金属催化杂芳烃直接芳基化的最新进展
  • DOI：
    10.2174/157019312799079884
  • 发表时间：
    2012-01
  • 期刊：
    Mini-Reviews in organic Chemistry
  • 影响因子：
    2.3
  • 作者：
    Sun, Li-Ping;Su, Ye-Xiang
  • 通讯作者：
    Su, Ye-Xiang
A General and Efficient Synthesis of 2-Substituted Oxazolopyridines
2-取代恶唑并吡啶的通用高效合成
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    Synlett
  • 影响因子：
    2
  • 作者：
    You, Qi-Dong;Xu, Dan;Liu, Zongliang;Sun, Li-Ping*;Xu, Xianfang
  • 通讯作者：
    Xu, Xianfang
An efficient synthesis of 6,9-disubstituted purin-8-ones via copper-catalyzed coupling/cyclization
通过铜催化偶联/环化有效合成 6,9-二取代嘌呤-8-酮
  • DOI：
    10.1016/j.tet.2010.04.106
  • 发表时间：
    2010-07
  • 期刊：
    Tetrahedron
  • 影响因子：
    2.1
  • 作者：
    Sun, Li-Ping;Zhong, Qi-Fei
  • 通讯作者：
    Zhong, Qi-Fei

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其他文献

四物合剂通过TGF-β3蛋白通路干预顺铂作用颗粒细胞E_2分泌机制的研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2017
  • 期刊：
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  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    蔡欣悦;赵丕文;唐炳华;杨晓敏;武洪波;崔丽霞;孙丽萍
  • 通讯作者：
    孙丽萍
潜在抑癌基因 eIF4E3 对宫颈癌细胞分裂增殖的影响。 2016, 37(11):1602-1606.
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    广东医学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    孙丽萍;姚运红;庞天云;张叶;康海仙;王森;胡新荣
  • 通讯作者：
    胡新荣
第三代基因工程—代谢工程
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    --
  • 期刊：
    药物生物技术
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    孙丽萍;吴海珍;张惠展
  • 通讯作者：
    张惠展
内生无限网格环境下基于反协同对局的局部策略互动
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    青岛大学学报(自然科学版)
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    隋畅;高红伟;李茹;孙丽萍
  • 通讯作者：
    孙丽萍
计及平台载荷响应谱的顶部张紧立管参数振动的研究
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    哈尔滨工程大学学报
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    孙丽萍;王建伟;戴绍仕
  • 通讯作者：
    戴绍仕

其他文献

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孙丽萍的其他基金

新型基于吡咯[4,3,2-de]喹啉类STAT3抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究
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课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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