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新型基于多靶点的受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂的设计、组合合成和生物活性研究

批准号：
20872181
项目类别：
面上项目
资助金额：
30.0 万元
负责人：
孙丽萍
依托单位：
中国药科大学
学科分类：
药物化学生物学
结题年份：
2011
批准年份：
2008
项目状态：
已结题
项目参与者：
钟毅、钟起飞、徐丹、曹鑫
关键词：
组合合成噻唑（噁唑）并嘧啶多靶点RTK抑制剂

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项目成果

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中文摘要
本课题以噻唑(及噁唑)并嘧啶骨架为核心，结合计算机辅助药物设计手段，设计与合成全新结构的基于VEGFR和PDGFR的多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂。利用固相组合合成方法，将芳胺，含氮杂环（咪唑，噻唑等），脲等多种活性基团引入噻唑(及噁唑)并嘧啶母体骨架上，构建一个结构多样化的含有50－80个组分的库群；通过酶及体外抗肿瘤活性筛选，期望发现新型有效的基于VEGFR和PDGFR的多靶点RTKs抑制剂。此项研究发展了新型生物活性杂环小分子的固相组合合成方法，同时将为新型的小分子抗肿瘤化合物的设计提供思路，并最终为发现新型多靶点抗肿瘤药物研究奠定基础。
英文摘要
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专利列表
A General and Efficient Synthesis of 2-Substituted Oxazolopyridines
2-取代恶唑并吡啶的通用高效合成
DOI： --
发表时间： --
期刊： Synlett
影响因子： 2
作者： [You, Qi-Dong, Xu, Dan, Liu, Zongliang, Sun, Li-Ping*, Xu, Xianfang]
通讯作者： Xu, Xianfang
An efficient synthesis of 6,9-disubstituted purin-8-ones via copper-catalyzed coupling/cyclization
通过铜催化偶联/环化有效合成 6,9-二取代嘌呤-8-酮
DOI： 10.1016/j.tet.2010.04.106
发表时间： 2010-07
期刊： Tetrahedron
影响因子： 2.1
作者： [Sun, Li-Ping, Zhong, Qi-Fei]
通讯作者： Zhong, Qi-Fei
Recent Progress Towards Transition-Metal-Catalyzed Direct Arylation of Heteroarenes
过渡金属催化杂芳烃直接芳基化的最新进展
DOI： 10.2174/157019312799079884
发表时间： 2012-01
期刊： Mini-Reviews in organic Chemistry
影响因子： 2.3
作者： [Sun, Li-Ping, Su, Ye-Xiang]
通讯作者： Su, Ye-Xiang
Pharmacophore Modeling and in Silico Screening Studies to Design Potential KDR Kinase Inhibitors
药效团建模和计算机筛选研究设计潜在的 KDR 激酶抑制剂
DOI： 10.1002/cjoc.201190208
发表时间： 2011-06
期刊： Chin. J. Chem.
影响因子： --
作者： [You, Qi-Dong, Sun, Li-Ping, Sun, Hao-Peng, Chen, Ya-Dong, Xu, Dan]
通讯作者： Xu, Dan
新型基于吡咯[4,3,2-de]喹啉类STAT3抑制剂的设计、合成与抗肿瘤活性研究
  • 批准号：
    21472243
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    40.0万元
  • 批准年份：
    2014
  • 负责人：
    孙丽萍
  • 依托单位：
    中国药科大学
基于DFG-out型VEGFR/FGFR双重抑制剂的设计、合成及血管生成抑制活性的研究
  • 批准号：
    21172265
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    60.0万元
  • 批准年份：
    2011
  • 负责人：
    孙丽萍
  • 依托单位：
    中国药科大学
几种含氮杂环的固相组合合成
  • 批准号：
    20742003
  • 项目类别：
    专项基金项目
  • 资助金额：
    8.0万元
  • 批准年份：
    2007
  • 负责人：
    孙丽萍
  • 依托单位：
    中国药科大学
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