基于芳香氟磺酸酯的18F-19F同位素交换反应的18F-PET探针研究
结题报告
批准号:
21977070
项目类别:
面上项目
资助金额:
62.0 万元
负责人:
许红涛
依托单位:
学科分类:
药物化学生物学
结题年份:
2023
批准年份:
2019
项目状态:
已结题
项目参与者:
许红涛
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中文摘要
18F-PET示踪剂在PET/CT领域有着非常广泛的应用,特别是在肿瘤显像领域。以往的方法在制备18F-PET探针时往往需要多步合成、剧烈的反应条件,从而不可避免的造成副产物的生成、低放射性化学收率。从而严重的阻碍了18F-PET探针在PET/CT领域的应用,特别是基于肿瘤分子受体的PET/CT成像。本项目拟通过研究芳香氟磺酸酯(ArOSO2F)的18F-19F同位素交换反应来建立一种高效、便捷的制备18F-PET探针分子的原创性方法。在此基础上开展:1)靶向PARP-1的18F小分子PET探针的设计合成和成像研究;2)设计和合成一个基于点击化学的18F芳香氟磺酸酯工具箱,为肽类分子和抗体的18F标记的提供一种全新的方法。最终为该方法在其他疾病相关靶点的18F小分子、肽类或抗体PET探针中的应用提供实验基础。
英文摘要
Fluorine-18 ([18F]) probes are very popular in PET/CT area due to its favorable physical and chemical properties, especially in the tumor imaging area. However, traditionally the synthesis of 18F probes generally need very hash reaction conditions and multistep steps synthesis, which, thus led to undesirable byproducts and are usually isolated in low radiochemical yields, and has greatly hindered the development of 18F-PET probes in the PET/CT area, especially tumor targeting 18F-PET probes. This project aims to develop a novel, straight forward and efficient method for the synthesis of 18F-PET probes by the isotopic exchange reaction of aromatic fluorine sulfonates (ArOSO2F). To further demonstrate the utility of the methodology we plan to design and synthesis of a series of PARP-1 targeting 18F-PET probes and evaluate their in vivo imaging properties. We also plan to design and synthesis of a click chemistry tool box of 18F-fluorine sulfonate for peptide and antibody labelling and imaging.
期刊论文列表
专著列表
科研奖励列表
会议论文列表
专利列表
CAR‐T Therapy in Clinical Practice: Technical Advances and Current Challenges
CAR-T 疗法在临床实践中的应用:技术进步和当前挑战
DOI:10.1002/adbi.202101262
发表时间:2022
期刊:Advanced Biology
影响因子:3.7
作者:P. Ren;Chuyue Zhang;Wenping Li;Xian Wang;A. Liang;Guang Yang;Hongtao Xu;Peixiang Ma
通讯作者:Peixiang Ma
DOI:10.1016/j.drudis.2022.03.020
发表时间:2022
期刊:Drug Discovery Today
影响因子:--
作者:Wei Hou;Hewei Dong;Xiang Zhang;Yan Wang;Lin Su;Hongtao Xu
通讯作者:Hongtao Xu
Metal-Free and Open-Air Arylation Reactions of Diaryliodonium Salts for DNA-Encoded Library Synthesis.
用于 DNA 编码文库合成的二芳基碘鎓盐的无金属和开放空气芳基化反应
DOI:10.1002/advs.202202790
发表时间:2022-09
期刊:ADVANCED SCIENCE
影响因子:15.1
作者:Xu, Hongtao;Tan, Tingting;Zhang, Yiyuan;Wang, Yan;Pan, Kangyin;Yao, Ying;Zhang, Shuning;Gu, Yuang;Chen, Wanting;Li, Jie;Dong, Hewei;Meng, Yu;Ma, Peixiang;Hou, Wei;Yang, Guang
通讯作者:Yang, Guang
DOI:10.1016/j.isci.2020.101197
发表时间:2020-05
期刊:iScience
影响因子:5.8
作者:Jia Xie;Shuyue Wang;Peixiang Ma;Fei Ma;Jie Li;Wei Wang;Fengping Lu;Huan Xiong;Yuang Gu;Shuning Zhang;Hongtao Xu;Guang Yang;R. Lerner
通讯作者:Jia Xie;Shuyue Wang;Peixiang Ma;Fei Ma;Jie Li;Wei Wang;Fengping Lu;Huan Xiong;Yuang Gu;Shuning Zhang;Hongtao Xu;Guang Yang;R. Lerner
DOI:10.1021/acscatal.1c05338
发表时间:2022-01-12
期刊:ACS CATALYSIS
影响因子:12.9
作者:Ma, Fei;Li, Jie;Lerner, Richard A.
通讯作者:Lerner, Richard A.
基于高价碘试剂的聚集型 DNA 编码化合物库的构建研究
  • 批准号:
    21ZR1442900
  • 项目类别:
    省市级项目
  • 资助金额:
    0.0万元
  • 批准年份:
    2021
  • 负责人:
    许红涛
  • 依托单位:
基于非天然氨基酸定点突变的曲妥珠单抗介导的抗体药物偶联物研究
  • 批准号:
    21502114
  • 项目类别:
    青年科学基金项目
  • 资助金额:
    21.0万元
  • 批准年份:
    2015
  • 负责人:
    许红涛
  • 依托单位:
国内基金
海外基金