AI-2型细菌群体感应的小分子探针研究

结题报告
项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号：
    81370085
  • 项目类别：
    面上项目
  • 资助金额：
    70.0万
  • 负责人：
    李敏勇
  • 依托单位：
    山东大学
  • 学科分类：
    H3401.合成药物化学
  • 结题年份：
    2017
  • 批准年份：
    2013
  • 项目状态：
    已结题
  • 起止时间：
    2014-01-01 至2017-12-31

项目摘要

AI-2 bacterial quorum sensing can provide a brand new biotarget and mechanism of action for the development of novel antibacterial agents, thus driving the emergence of ideal drugs with anti-resistant and low-toxicity profiles. It's well known that the gene regulation of AI-2 quorum sensing is still remaining controversial hitherto. Therefore, the generation of a specific probe for AI-2 quorum sensing will help us to deeply understand the mechanism of gene regulation of AI-2 quorum sensing, and contribute to the next generation of AI-2 quorum sensing inhibitors. Based on fruitful preliminary results from the last NSFC Young Investigator Grant, the current proposal will rational design a series of small molecule probes for AI-2 quorum sensing on the basis of the click conjugation of our lead compounds and fluorophore by targetting LuxPQ receptor protein. After extensive biological evaluation, this project is expected to supply a panel of toolkit molecules for regulating AI-2 quorum sensing, as well as to lay a solid foundation for furthur antibacterial drug design and development.
细菌AI-2型群体感应为新型抗菌药物的研发提供了全新的设计靶点和作用机制，使开发可抗耐药性和低毒性的抗菌药物分子成为可能，但目前群体感应信号分子AI-2的基因调控机制还没有完全得到诠释，如果能研发出特异性的识别AI-2型群体感应的探针分子，将会更深入的阐释AI-2型群体感应的调控机制，进而更加有益于AI-2型群体感应抑制剂的开发。本项目继续选定AI-2型群体感应的受体蛋白LuxPQ为靶标，结合项目申请人正在承担的青年科学基金项目中已经获得的先导化合物结构特征，根据合理分子设计的原则，采用点击化学的方法合成具有全新结构类型的AI-2型群体感应小分子探针，以期获得能研究调控AI-2型群体感应系统的工具药分子，并为进一步的抗菌药物研发奠定基础。

结项摘要

细菌AI-2型群体感应为新型抗菌药物的研发提供了全新的设计靶点和作用机制，使开发可 抗耐药性和低毒性的抗菌药物分子成为可能，但目前群体感应信号分子AI-2的基因调控机制还没有完全得到诠释，如果能研发出特异性的识别AI-2型群体感应的探针分子，将会深入的阐释AI-2型群体感应的调控机制，进而更加有益于AI-2型群体感应抑制剂的开发。 本项目选定AI-2型群体感应的受体蛋白LuxPQ为靶标，结合已经获得的先导化合物结构特征，根据合理分子设计的原则，合成具有全新结构类型的AI-2型群体感应小分子探针，已发现多个具有研究开发价值AI-2型群体感应抑制剂和探针分子；在Anal. Chem.、Org. Biomol. Chem.等期刊发表SCI论文12篇，获授权专利1项，为进一步的抗菌药物研发奠定基础。

项目成果

期刊论文数量（12）
专著数量（0）
科研奖励数量（0）
会议论文数量（0）
专利数量（1）
Discovery of New Substrates for LuxAB Bacterial Bioluminescence.
LuxAB 细菌生物发光新底物的发现。
  • DOI：
    10.1111/cbdd.12747
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    Chemical Biology & Drug Design
  • 影响因子：
    3
  • 作者：
    Jiang Tianyu;Wang Weishan;Wu Xingkang;Wu Wenxiao;Bai Haixiu;Ma Zhao;Shen Yuemao;Yang Keqian;Li Minyong
  • 通讯作者：
    Li Minyong
Quenching the firefly bioluminescence by various ions
通过各种离子猝灭萤火虫生物发光
  • DOI：
    10.1039/c5pp00432b
  • 发表时间：
    2016-01-01
  • 期刊：
    PHOTOCHEMICAL & PHOTOBIOLOGICAL SCIENCES
  • 影响因子：
    3.1
  • 作者：
    Zhang, Huateng;Bai, Haixiu;Li, Minyong
  • 通讯作者：
    Li, Minyong
Synthesis and biological evaluation of a series of aryl triazoles as firefly luciferase inhibitors
萤火虫荧光素酶抑制剂系列芳基三唑类化合物的合成及生物学评价
  • DOI：
    10.1039/c4md00368c
  • 发表时间：
    2015-01-01
  • 期刊：
    MEDCHEMCOMM
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Bai, Haixiu;Zhu, Peng;Li, Minyong
  • 通讯作者：
    Li, Minyong
A novel coelenterate luciferin-based luminescent probe for selective and sensitive detection of thiophenols
一种新型腔肠动物荧光素发光探针，用于选择性和灵敏地检测苯硫酚
  • DOI：
    10.1039/c6ob02038k
  • 发表时间：
    2016
  • 期刊：
    ORGANIC %26 BIOMOLECULAR CHEMISTRY
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    Yuan Mingliang;Ma Xiaojie;Jiang Tianyu;Zhang Chaochao;Chen Hui;Gao Yuqi;Yang Xingye;Du Lupei;Li Minyong
  • 通讯作者：
    Li Minyong
Inhibiting Firefly Bioluminescence by Chalcones
查耳酮抑制萤火虫生物发光
  • DOI：
    10.1021/acs.analchem.7b00813
  • 发表时间：
    2017-06-06
  • 期刊：
    ANALYTICAL CHEMISTRY
  • 影响因子：
    7.4
  • 作者：
    Zhang, Huateng;Hu, Jing;Li, Minyong
  • 通讯作者：
    Li, Minyong

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其他文献

硼酸及硼酸酯类过氧化氢荧光探针的最新研究进展
  • DOI：
    --
  • 发表时间：
    2012
  • 期刊：
    中国科学:化学
  • 影响因子：
    --
  • 作者：
    李震宇;李静;杜吕佩;李敏勇;沈月毛
  • 通讯作者：
    沈月毛

其他文献

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相似海外基金

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AI项目解读示例

课题项目：调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要：

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题，其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子，其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而，TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用，影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法，探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用，为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义，并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路：

科学问题：TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达？
前期研究：已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应，但其具体机制尚不明确。
研究创新点：本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线：包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术：TRIM2与病毒RNA的相互作用分析，IFN-β启动子活性检测。
实验模型：使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

        graph TD
          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
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