本研究利用新型chitosan oligomers为吸收促进剂，采用体外细胞模型、在体动物吸收模型分别考察了其对大分子难吸收药物包括胰岛素、降钙素以及低分子肝素在体内、体外的吸收促进情况，同时，采用生物学指标和组织切片病理形态学检查评价chitosan oligomers对不同吸收部位黏膜毒性。结果表明，各chitosan oligomer 可不同程度地增加上述模型药物在小肠、大肠部位的转运与吸收，其中chitosan hexamer表现最为显著，其次是chitosan tetramer 和dimer。浓度依赖性考察结果表明，在所应用的三个浓度 （0.1%, 0.5%和1.0%，w/v）中，浓度为0.5%的chitosan oligomer显示出最佳的吸收促进作用。毒性检查结果表明，与对照组相比，各chitosan oligomer组在蛋白释放量和乳酸脱氢酶活性两个方面均无显著差异，同时，组织切片病理形态也没有明显改变，这些结果表明chitosan oligomers 在所应用的浓度范围内对吸收部位黏膜没有明显损伤，是一类安全的吸收促进剂。此外，对于chitosan oligomers 的吸收促进机制也进行了探索。实验结果表明，chitosan oligomers对荧光标记的小肠刷状缘小泡的荧光偏振值没有显著影响，却能显著降低小肠上皮黏膜抵抗值，从而说明chitosan oligomers是以细胞旁路途径通过打开小肠上皮细胞之间的紧密连接这一机制而促进药物吸收的。另一方面，为了考察chitosan oligomers所带电荷对其吸收促进作用的贡献，我们测定了各chitosan oligomer的zeta电位，并与其吸收促进作用做了相关性考察，结果发现两者之间具有很好的相关性，说明带正电的chitosan oligomers通过与荷负电的细胞膜表面相互作用，协助药物进入细胞内部从而促进药物跨膜转运，也是chitosan oligomers促进难吸收药物吸收机制之一。