老鹰茶中吡喃酮并黄烷醇类成分的发现及其抗肿瘤作用机制研究
批准号:
82060706
项目类别:
地区科学基金项目
资助金额:
34.0 万元
负责人:
肖世基
依托单位:
学科分类:
中药药效物质
结题年份:
2024
批准年份:
2020
项目状态:
已结题
项目参与者:
肖世基
中文摘要
老鹰茶是西南地区特色的药食同源植物,其药化和药理还需深入研究以阐明其药效物质基础。前期我们从老鹰茶中发现有很好的抗肿瘤细胞毒活性的吡喃酮并黄烷醇类新骨架化合物。本课题旨在从老鹰茶中定向获得多个此类新颖小分子,并探讨其抗肿瘤作用机制。本项目将以UPLC-DAD-MS/MS为指导,结合色谱和质谱特征定向快速获得此类成分,通过NMR等波谱学方法对其进行结构鉴定。通过流式细胞术研究化合物对细胞周期、早期凋亡的影响,通过WB技术,研究其信号通路,阐明其抗肿瘤作用机制。
英文摘要
Hawk tea is a medicinal and edible plant distribution in the southwest of China. The work of its pharmacodynamics material basis still need further research by medicinal chemistry and pharmacology methods. In a previous investigation on Hawk tea we had isolated two novel pyranone[2,3-g]flavan-3-ol derivatives with excellent anti-tumor cytotoxic activity. So, this project is aim to study on the chemical structure and anti-tumor mechanism of pyranone[2,3-g]flavan-3-ol derivatives from Hawk tea. The isolation and purification will be guide by UPLC-DAD-MS/MS, chromatography and spectroscopy characteristics to obtain the pyranone[2,3-g]flavan-3-ol derivatives, targeting and quickly. The structures of these compounds will be elucidated on the basis of spectroscopic techniques including HR-MS and NMR. Owe to the flexibility of long fatly chain. The anti-tumor activities mechanism of these compounds will be researched. Flow cytometry was employed to detect the effects of the compounds on cell cycle and early apoptosis. Expression levels of apoptosis-related proteins were determined by western blot assay.
老鹰茶是西南地区特色的药食同源植物,其药化和药理还需深入研究以阐明其药效物质基础。本项目以UPLC-DAD-MS/MS指导分离,利用现代的分离方法和技术定向获得7个吡喃酮并黄烷醇类新骨架化合物,6个新颖的二聚体呋喃酮化合物和3个新颖倍半萜化合物。通过 UV、IR、MS 和 NMR 等现代波谱技术对分离得到的次级代谢产物单体成分进行化学结构鉴定。采用MTT法对分离得到的单体化合物进行抗癌活性筛选,发现部分化合物对SW1990均有显著的抑制活性,呈现浓度依赖性,Licunolide A在低浓度时对SW1990细胞的抑制作用最强,并且对L02细胞的抑制作用较小,后续选用Licunolide A进行抗胰腺癌作用机制研究。通过划痕实验、流式细胞术、WB、荧光、和qPCR实验进行了抗肿瘤作用机制研究。本项目研究结果表明,licunolide A可抑制胰腺癌细胞的增殖、迁移,促进细胞线粒体凋亡,其机制可能是通过氧化应激和MAPK信号通路途径实现。项目资助下培养硕士研究生2名,发表SCI论文6篇,授权国家发明专利2项。
石斛中联苄类衍生物的发现及其诱导舌癌OSC-19细胞凋亡机制研究
-
批准号:32560106
-
项目类别:地区科学基金项目
-
资助金额:32.00万元
-
批准年份:2025
-
负责人:肖世基
-
依托单位:
铁杉属三种我国特有植物次级代谢产物及其生物活性研究
-
批准号:31560102
-
项目类别:地区科学基金项目
-
资助金额:40.0万元
-
批准年份:2015
-
负责人:肖世基
-
依托单位:
国内基金
海外基金