Efficient and selective photoaffinity labeling of the estrogen receptor using two nonsteroidal ligands that embody aryl azide or tetrafluoroaryl azide photoreactive functions.
Efficient and selective photoaffinity labeling of the estrogen receptor using two nonsteroidal ligands that embody aryl azide or tetrafluoroaryl azide photoreactive functions.
复制标题
使用两种体现芳基叠氮化物或四氟芳基叠氮化物光反应功能的非甾体配体对雌激素受体进行高效和选择性的光亲和标记。
DOI：
10.1021/bi00223a018
复制
发表时间：
1991
期刊：
影响因子：
2.9
通讯作者：
Katzenellenbogen,JA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Pinney,KG;Carlson,KE;Katzenellenbogen,BS;Katzenellenbogen,JA
伊利诺伊大学厄巴纳分校化学系、生理学系和生物物理学系，伊利诺伊州61801，1990年9月4日接收; 1990年11月21日接收修订版摘要：3-（4-叠氮基-2，3，5，6-四氟苯甲酰基）-6-羟基-2-（4-羟基苯基）苯并[6]噻吩1（三芳基叠氮，TFAA）及其质子类似物3-（4-叠氮苯甲酰基）-6-羟基-2-（4-羟基-苯基）苯并[6]噻吩2（丙噻芳基叠氮化物，PAA），用于雌激素受体（ER）的光亲和标记（PAL）试剂，已制备高比活度氚标记形式（19 Ci/mmol），并显示进行选择性和有效的光共价连接到大鼠子宫ER。叠氮化物1和2都显示出对ER的高结合亲和力，如通过竞争性结合测定（相对结合亲和力：雌二醇= 100; TFAA= 100）和竞争性结合测定（相对结合亲和力：雌二醇= 100; TFAA= 100）所测定。
Departments of Chemistry and of Physiology and Biophysics, University of Illinois, Urbana, Illinois 61801 Received September 4, 1990; Revised Manuscript Received November 21, 1990 abstract: 3-(4-Azido-2, 3, 5, 6-tetrafluorobenzoyl)-6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl) benzo [6] thiophene 1 (tetrafluoroaryl azide, TFAA) and itsprotio analogue 3-(4-azidobenzoyl)-6-hydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl) benzo [6] thiophene 2 (protioaryl azide, PAA), photoaffinity labeling (PAL) reagents for the estrogen receptor (ER), have been prepared inhigh specific activity tritium-labeled form (19 Ci/mmol) and shown to undergo selective and efficient photocovalent attachment to ER from rat uterus. Both azides 1 and 2 demonstrate high binding affinity for ER as determined by both a competitive binding assay (relative binding affinities: estradiol= 100; TFAA=
登录
查看更多内容
影响因子：
2.9
作者：
K. Carlson;L. H. Sun;J. Katzenellenbogen
通讯作者：
K. Carlson;L. H. Sun;J. Katzenellenbogen
光敏类固醇作为雌激素受体位点的探针*
影响因子：
5.2
作者：
J. Katzenellenbogen;M. Kilbourn;K. Carlson
通讯作者：
K. Carlson
对爪蟾肝脏提取物中的雌激素受体进行选择性光化学处理会破坏激素结合和转录激活，但不会破坏 DNA 结合。
影响因子：
11.4
作者：
N. Cridland;C. Wright;E. A. Mckenzie;J. Knowland
通讯作者：
J. Knowland
影响因子：
2.9
作者：
J. Katzenellenbogen;H. N. Myers;H. J. Johnson;R. Kempton;K. Carlson
通讯作者：
K. Carlson
氮上负电荷与芳香氮烯反应活性的相关性
DOI：
--
发表时间：
1970
期刊：
影响因子：
--
作者：
A. Reiser;L. Leyshon
通讯作者：
L. Leyshon