Identification of new DNA i-motif binding ligands through a fluorescent intercalator displacement assay.
Identification of new DNA i-motif binding ligands through a fluorescent intercalator displacement assay.
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DOI：
10.1039/c7ob00710h
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发表时间：
2017-07-21
影响因子：
3.2
通讯作者：
Waller ZAE
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Sheng Q;Neaverson JC;Mahmoud T;Stevenson CEM;Matthews SE;Waller ZAE
这项工作描述了一种筛选 i-motif 结合化合物的新方法和几个新的配体家族，有可能用于 i-motif DNA 结构和功能的实验。 i-Motif 是由富含胞嘧啶的序列形成的四链体 DNA 结构，并通过插入的半质子化胞嘧啶-胞嘧啶碱基对结合在一起。这些序列普遍存在于基因启动子区域，并且可能在基因转录中发挥作用。用配体靶向这些结构可以提供一种靶向遗传疾病的新方法，但很少有配体已被证明与 i-motif DNA 相互作用。荧光嵌入剂置换 (FID) 测定是针对 DNA 二级结构筛选配体的简单方法。在这里，我们描述了噻唑橙如何与 i-motif DNA 相互作用，并评估其在 FID 测定中的使用能力。此外，我们报告了使用噻唑橙针对人类端粒的 i-motif 形成序列进行基于 FID 的配体筛选，以揭示具有进一步开发潜力的新 i-motif 结合化合物。
This work describes a new way to screen for i-motif binding compounds and several new families of ligands with potential for use in experiments into the structure and function of i-motif DNA. i-Motifs are quadruplex DNA structures formed from sequences rich in cytosine and held together by intercalated, hemi-protonated cytosine–cytosine base pairs. These sequences are prevalent in gene promoter regions and may play a role in gene transcription. Targeting these structures with ligands could provide a novel way to target genetic disease but there are very few ligands which have been shown to interact with i-motif DNA. Fluorescent intercalator displacement (FID) assays are a simple way to screen ligands against DNA secondary structures. Here we characterise how thiazole orange interacts with i-motif DNA and assess its ability for use in a FID assay. Additionally, we report FID-based ligand screening using thiazole orange against the i-motif forming sequence from the human telomere to reveal new i-motif binding compounds which have the potential for further development.
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影响因子：
4.9
作者：
Day, Henry A.;Huguin, Camille;Waller, Zoe A. E.
通讯作者：
Waller, Zoe A. E.
影响因子：
3.9
作者：
De Rache, Aurore;Mergny, Jean-Louis
通讯作者：
Mergny, Jean-Louis
DOI：
10.1080/07391102.2001.10506758
发表时间：
2001-12-01
影响因子：
4.4
作者：
Alberti, P;Ren, JS;Mergny, JL
通讯作者：
Mergny, JL
影响因子：
14.9
作者：
Kypr J;Kejnovská I;Renciuk D;Vorlícková M
通讯作者：
Vorlícková M
影响因子：
7.3
作者：
Sun D;Hurley LH
通讯作者：
Hurley LH