New Mild and Simple Approach to Isothiocyanates: A Class of Potent Anticancer Agents.
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异硫氰酸盐的温和而简单的新方法：一类有效的抗癌剂
DOI：
10.3390/molecules22060773
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发表时间：
2017-06-01
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Wen S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Luo B;Wang J;Li X;Lu W;Yang J;Hu Y;Huang P;Wen S
在我们目前的工作中，乙酰氯介导的异硫氰酸苯乙酯（PEITC）衍生物的合成被证明是方便的，并提供了预期的产品在良好到优良的收率。生物学评价和构效关系分析发现，与PEITC相比，新化合物7对人癌细胞Panc1和HGC27的抗癌活性最好。化合物6和7在胰腺癌细胞中诱导更多的凋亡，但对非癌细胞的毒性较小。进一步的生物学研究表明，7显著增加细胞内活性氧（ROS）和谷胱甘肽（GSH）的消耗，导致氧化应激杀死癌细胞。
In our current work, acetyl chloride-mediated synthesis of phenethyl isothiocyanate (PEITC) derivatives proves to be convenient and provides the expected products at good to excellent yields. Biological evaluation and structure-activity relationship analysis found that the novel compound 7 showed the best anticancer activity against human cancer cell line Panc1 and HGC27 compared with PEITC. Compounds 6 and 7 induced more apoptosis in pancreatic cancer cells but less toxicity in non-cancer cells. Further biological study demonstrated that 7 substantially increased intracellular reactive oxygen species (ROS) and depleted glutathione (GSH), leading to an oxidative stress to kill cancer cell.
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