Partial Agonism in a G Protein-coupled Receptor
Partial Agonism in a G Protein-coupled Receptor
复制标题
G 蛋白偶联受体的部分激动
DOI：
10.1074/jbc.m505260200
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发表时间：
2005
影响因子：
4.8
通讯作者：
O. Ernst
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
F. Bartl;O. Fritze;E. Ritter;Rolf Herrmann;V. Kuksa;K. Palczewski;K. Hofmann;O. Ernst
视杆细胞的视觉过程是由视紫红质视网膜生色团中的光子吸收而引起的视网膜顺式/反式异构化。视网膜的环结构被认为是将光子能量传递到构象变化中所必需的，最终形成活性的变紫质II(Meta II)中间体。在这里，我们证明了顺式无环视网膜，缺乏环上的四个碳原子，可以激活视紫红质。对激活途径的详细分析表明，尽管光产物途径更加复杂，但Meta II的形成几乎符合正常的动力学。然而，由于缺乏环结构，导致Meta II的数量较少，活性迅速衰减。我们得出结论，环结构的主要作用是维持活性状态，从而规定了G蛋白偶联受体视紫红质的部分激动剂激活的机制。
The visual process in rod cells is initiated by absorption of a photon in the rhodopsin retinal chromophore and consequent retinal cis/trans-isomerization. The ring structure of retinal is thought to be needed to transmit the photonic energy into conformational changes culminating in the active metarhodopsin II (Meta II) intermediate. Here, we demonstrate that cis-acyclic retinals, lacking four carbon atoms of the ring, can activate rhodopsin. Detailed analysis of the activation pathway showed that, although the photoproduct pathway is more complex, Meta II formed with almost normal kinetics. However, lack of the ring structure resulted in a low amount of Meta II and a fast decay of activity. We conclude that the main role of the ring structure is to maintain the active state, thus specifying a mechanism of activation by a partial agonist of the G protein-coupled receptor rhodopsin.
影响因子：
56.9
作者：
Borhan, B;Souto, ML;Nakanishi, K
通讯作者：
Nakanishi, K
合成视网膜：视紫红质和视觉转导过程的便捷探针。
影响因子：
--
作者：
Lou,J;Tan,Q;Karnaukhova,E;Berova,N;Nakanishi,K;Crouch,RK
通讯作者：
Crouch,RK
DOI：
10.1073/pnas.0402848101
发表时间：
2004-07-06
影响因子：
11.1
作者：
Patel, AB;Crocker, E;Smith, SO
通讯作者：
Smith, SO